Agapurin

Agapurin: návod k použití a recenze

Latinský název: Agapurin

ATX kód: C04AD03

Aktivní složka: pentoxifyllin (pentoxifyllin)

Výrobce: Zentiva a.s (Slovenská republika)

Popis a aktualizace fotografií: 26/11/2018

Agapurin je angioprotektor, antispazmodický lék ze skupiny purinů; zlepšuje mikrocirkulaci, má vazodilatátor, antiagregační účinek.

Uvolněte formu a složení

Dávkové formy agapurinu:

  • potahované tablety: kulaté, bikonvexní, s lesklým bílým povrchem (60 ks v injekčních lahvičkách z tmavého skla, 1 injekční lahvička v papírové krabičce);
  • injekční roztok: čirá, bezbarvá tekutina (5 ml v ampulích, v papírové krabičce s 5 ampulkami).

1 tableta obsahuje:

  • účinná látka: pentoxifyllin - 100 mg;
  • pomocné složky: kukuřičný škrob, monohydrát laktózy, koloidní bezvodý křemík, stearát hořečnatý, mastek;
  • složení skořápky: prášková sacharóza, krystalická sacharóza, sodná sůl karmelózy, methylparaben, koloidní bezvodý křemík, oxid titaničitý, arabská guma, mastek.

1 ml roztoku obsahuje:

  • účinná látka: pentoxifyllin - 20 mg;
  • pomocné složky: chlorid sodný, voda na injekci.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Agapurin je léčivo pro zlepšení mikrocirkulace a reologických vlastností krve. Pentoxifyllin je purinový derivát. Mechanismus jeho účinku je způsoben schopností inhibovat fosfodiesterázu a zvyšovat obsah cyklického adenosinmonofosfátu v krevních destičkách a adenosintrifosfátu (ATP) v erytrocytech. Současné nasycení energetického potenciálu vede k vazodilataci, přispívá ke snížení celkového periferního vaskulárního odporu, ke zvýšení cévní mozkové příhody a nepatrného objemu krve bez významné změny srdeční frekvence.

Antianginózní účinek pentoxifyllinu se projevuje zlepšením okysličování krve na pozadí expanze koronárních tepen a zvýšení přívodu kyslíku do myokardu.

Způsobuje zvýšení tónu mezižeberních svalů a bránice (dýchacích svalů).

Při intravenózním (iv) podání léčiva dochází ke zvýšení vedlejšího krevního oběhu a ke zvýšení objemu krve procházející jednotkou řezu. To přispívá ke zvýšení obsahu ATP v mozku a má příznivý účinek na bioelektrickou aktivitu centrálního nervového systému..

Pentoxifyllin zvyšuje pružnost membrány erytrocytů, snižuje viskozitu krve, zlepšuje mikrocirkulaci v oblastech s narušeným krevním oběhem.

Použití Agapurinu k přerušovanému klaudikaci způsobené okluzivní lézí periferních tepen, pomáhá eliminovat noční křeče lýtkových svalů, bolest v klidu, prodlužování vzdálenosti chůze.

Farmakokinetika

Po užití Agapurinu dochází k absorpci pentoxifyllinu z gastrointestinálního traktu téměř úplně. Maximální koncentrace (Cmax) v krevní plazmě je dosaženo po 1 hodině.

V důsledku „prvního průchodu“ játry se tvoří dva hlavní farmakologicky aktivní metabolity: 1-3-karboxypropyl-3,7-dimethylxanthin a 1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthin. V krevní plazmě jejich koncentrace překračují hladinu pentoxifyllinu 8krát, respektive 5krát..

Pentoxifyllin a jeho metabolity se neváží na plazmatické bílkoviny.

Účinná látka agapurinu se vylučuje do mateřského mléka.

Během prvních 4 hodin se vylučuje až 90% užité dávky léku. Ve formě metabolitů se 94% vylučuje ledvinami, střevy - 4%, nezměněno - 2%.

T1/2 (poločas) je 0,5 až 1,5 hodiny.

Dysfunkce jater způsobuje zvýšení biologické dostupnosti pentoxifyllinu a prodloužení T1/2.

U těžké renální dysfunkce se vylučování metabolitů zpomaluje.

Indikace pro použití

  • chronické nebo akutní poškození mozkové cirkulace ischemického původu (včetně mozkové aterosklerózy);
  • narušení periferního krevního oběhu vyplývající z aterosklerotických, diabetických a zánětlivých procesů (včetně přerušované klaudikace v důsledku diabetické angiopatie, aterosklerózy, vyhlazující endarteritidy);
  • poruchy trofické tkáně, které vznikly na pozadí narušené arteriální nebo venózní mikrocirkulace (s omrzlinami, trofickými vředy, gangrénou, posttromboflebitickým syndromem);
  • angioneuropatie (parestézie, Raynaudova choroba, akrocyanóza);
  • akutní a chronické oběhové selhání cévnatky nebo sítnice oka způsobené zhoršeným krevním oběhem v očních cévách;
  • funkční poruchy středního ucha vaskulárního původu, vyskytující se se ztrátou sluchu.

Kromě toho další indikace pro použití jednotlivých forem agapurinu:

  • řešení: stavy po ischemické nebo hemoragické mrtvici;
  • tablety: discirkulační nebo aterosklerotická encefalopatie, vyhlazující endarteritida.

Kontraindikace

  • akutní infarkt myokardu;
  • závažné poruchy srdečního rytmu;
  • těžká koronární nebo mozková ateroskleróza;
  • akutní hemoragická mrtvice;
  • porfyrie;
  • masivní krvácení;
  • krvácení do sítnice;
  • období těhotenství;
  • laktace;
  • věk do 18 let;
  • přecitlivělost na deriváty methylxanthinu a agapurinové složky.

Kromě toho je použití roztoku kontraindikováno v případě nekontrolované arteriální hypotenze..

Při předepisování Agapurinu je nutné pečlivé lékařské sledování stavu pacientů s chronickým srdečním selháním, nedávným chirurgickým výkonem, renální a / nebo jaterní nedostatečností..

Lék by měl být navíc užíván s opatrností v následujících patologických stavech:

  • tablety: ateroskleróza koronárních a / nebo mozkových cév (zejména s arteriální hypotenzí, poruchami srdečního rytmu), žaludeční vřed a duodenální vřed;
  • řešení: labilní krevní tlak (TK), sklon k arteriální hypotenzi, sklon ke krvácení.

Návod k použití Agapurinu: metoda a dávkování

Potahované tablety

Tablety agapurinu se užívají perorálně a polykají se celé, nejlépe po jídle, vždy ve stejnou denní dobu.

Doporučené dávkování: počáteční dávka - 2 ks. (S 200 mg) třikrát denně po dobu prvních 7 dnů. V případě špatné tolerance (těžká arteriální hypotenze, příznaky podráždění z nervového systému nebo gastrointestinálního traktu) by měla být jednotlivá dávka snížena na 1 ks. (100 mg).

Použití tablet v rámci kurzové terapie se provádí v dávce 1 ks. 3x denně. Maximální denní dávka pentoxifyllinu je 1200 mg.

U pacientů s nedostatečnou funkcí ledvin (hladina kreatininu nad 400 mmol / l) je denní dávka Agapurinu snížena o 30-50%.

Injekce

Roztok je určen pro intravenózní, intraarteriální, intramuskulární (intramuskulární) podání.

Lékař předepisuje dávku a způsob podání individuálně, s přihlédnutím k závažnosti poruch mikrocirkulace a toleranci Agapurinu k pacientům.

K přípravě infuzního roztoku použijte 0,9% roztok chloridu sodného nebo 5% roztok dextrózy (glukózy) v následujícím poměru: 1 ampulka (100 mg) léčiva pro 250-500 ml rozpouštědla. Doba infuze - 90 až 180 minut.

Pokud je dobře snášena, lze dávku IV zvýšit o 100 mg denně..

Maximální denní dávka agapurinu je 300 mg.

K přípravě roztoku pro intraarteriální podání použijte 0,9% roztok chloridu sodného. První den se pacientovi vstřikuje 100 mg léčiva rozpuštěného ve 20 až 50 ml 0,9% roztoku chloridu sodného po dobu 10 minut. Druhý a následující postup se provádí v dávce 200-300 mg s 30-50 ml rozpouštědla. Nepoužívejte krční tepnu k podávání léku pacientům s těžkou mozkovou aterosklerózou..

Při chronickém selhání ledvin s clearance kreatininu (CC) nižší než 10 ml / min by se mělo použít 50–70% obvyklé dávky.

Doporučená dávka pro intramuskulární injekci Agapurinu je 100 mg 1–2krát denně.

Vedlejší efekty

  • z centrálního nervového systému: úzkost, bolest hlavy, poruchy spánku, závratě, křeče;
  • na straně kardiovaskulárního systému: snížení krevního tlaku, tachykardie, kardialgie, arytmie, progrese anginy pectoris;
  • ze zažívacího systému: snížená chuť k jídlu, atonie střev, exacerbace cholecystitidy, cholestatická hepatitida; navíc na pozadí užívání tablet se může objevit sucho v ústech, na pozadí použití roztoku - pocit těžkosti v žaludku, nevolnost, zvracení;
  • ze smyslů: skotom, zrakové postižení;
  • na straně hematopoetického systému a systému hemostázy: krvácení z cév kůže a sliznic (včetně žaludku, střev), leukopenie, trombocytopenie, hypofibrinogenemie, pancytopenie;
  • laboratorní parametry: zvýšená aktivita jaterních enzymů - ALT (alaninaminotransferáza), ACT (aspartátaminotransferáza), LDH (laktátdehydrogenáza), alkalická fosfatáza (alkalická fosfatáza);
  • dermatologické reakce: hyperemie kůže na obličeji, zrudnutí kůže horní části hrudníku a obličeje, otoky, zvýšená křehkost nehtů;
  • alergické reakce: svědění, kopřivka, kožní hyperémie, angioedém, anafylaktický šok.

Předávkovat

Příznaky: výrazné snížení krevního tlaku, slabost, ospalost, závratě, zarudnutí kůže, areflexie, horečka (zimnice), tonicko-klonické křeče, tachykardie, zvracení (zvracení je podobné kávové sedlině, což je známkou gastrointestinálního krvácení), ztráta vědomí.

Léčba: jmenování symptomatické terapie. Pacient by měl zajistit udržení respiračních funkcí a krevního tlaku..

speciální instrukce

Užívání Agapurinu by mělo být doprovázeno pečlivým sledováním krevního tlaku. V případě nízkého nebo nestabilního krevního tlaku je třeba podanou dávku snížit.

U chronického srdečního selhání začíná léčba až po dosažení kompenzace krevního oběhu.

U pacientů se sklonem k arteriální hypotenzi nebo vážně poškozeným funkcím ledvin se dávka vybírá individuálně a postupně se zvyšuje.

Je třeba mít na paměti, že podávání vysokých dávek Agapurinu ve formě tablet pacientům s diabetes mellitus podstupujících hypoglykemickou léčbu může způsobit těžkou hypoglykémii. Může být nutná úprava dávky.

Pokud během užívání léku dojde ke krvácení do sítnice oka, je nutné okamžité vysazení léku.

Při současném užívání antikoagulancií je nutné zajistit pečlivé sledování indikátorů systému srážení krve.

U pacientů, kteří nedávno podstoupili operaci, je nutné systematicky sledovat hladinu koncentrace hemoglobinu a hematokritu.

U pacientů, kteří kouří, se může terapeutická účinnost agapurinu snížit.

Kompatibilitu roztoku pentoxifyllinu je třeba kontrolovat případ od případu.

Aplikace během těhotenství a kojení

Podle pokynů je Agapurin kontraindikován během těhotenství a kojení..

Pokud je nutné předepsat lék během laktace, kojení by mělo být přerušeno.

Použití v dětství

Nejsou k dispozici žádné informace o účinnosti a bezpečnosti léku u dětí, proto by Agapurin (roztok i tablety) neměl být předepisován pacientům mladším 18 let.

S poruchou funkce ledvin

V případě selhání ledvin je třeba postupovat opatrně, denní dávka Agapurinu s CC nižší než 10 ml / min je snížena o 30-50%.

Pro porušení funkce jater

Při selhání jater je třeba postupovat opatrně.

Použití u starších osob

U starších pacientů by měla být dávka agapurinu pečlivě stanovena s přihlédnutím k faktorům souvisejícím s věkem - zvýšení biologické dostupnosti a snížení rychlosti vylučování léku.

Lékové interakce

Při současném užívání Agapurinu:

  • nepřímá a přímá antikoagulancia, trombolytika, antibiotika (včetně cefamandolu, cefotetanu, cefoperazonu), kyselina valproová: mohou zvýšit jejich účinek na systém srážení krve;
  • antihypertenziva, inzulín, orální hypoglykemické léky: zvýšit jejich účinnost;
  • cimetidin: zvyšuje hladinu koncentrace pentoxifyllinu v krevní plazmě a riziko vzniku nežádoucích účinků;
  • jiné léky ze skupiny xanthinů: mohou způsobit nadměrné nervové vzrušení.

Analogy

Analogy agapurinu jsou: Vasonit, Pentoxifylline, Pentilin, Theonikol, Xanthinol nikotinát, Trenpental, Flexital, Trental.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě: roztok - 10 - 25 ° C (na suchém místě), tablety - 15 - 25 ° C (chráněné před vlhkostí a světlem).

Doba použitelnosti: řešení - 3 roky, tablety - 5 let.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o agapurinu

Recenze o agapurinu jsou většinou pozitivní. Naznačují, že lék má vysokou terapeutickou účinnost a dobrou toleranci. K rozvoji nežádoucích účinků dochází ve vzácných případech..

Cena za agapurin v lékárnách

Cena Agapurinu za balení obsahující 60 tablet se může pohybovat od 187 do 345 rublů.

Pokud se vám podaří najít příznaky hemoroidů, na kterého lékaře byste se měli obrátit?

Proč byly žíly viditelné v celém těle?