2.2.5.2.1. Antikoagulancia

Podle mechanismu účinku jsou antikoagulancia rychlého přímého působení (heparin, hydrocitrát sodný) a antikoagulancia nepřímého dlouhodobého účinku (neodikumarin, nitropharin, fenylin atd.).

Přímé antikoagulancia inaktivují faktory srážení krve, a proto jsou účinné jak in vitro, tak v celém organismu.

Hlavním lékem v této skupině je heparin, přírodní antikoagulant produkovaný v těle žírnými buňkami a ukládaný v játrech a plicích. Jedná se o polysacharid, který má negativní náboj (kvůli značnému množství ether sulfátových skupin), což vysvětluje jeho schopnost interagovat s pozitivně nabitými faktory srážení krve. Heparin je univerzální antikoagulant, který působí téměř na všechny fáze srážení krve: inaktivuje tromboplastin, zpomaluje tvorbu a snižuje aktivitu trombinu, aktivuje antitrombin; to vše inhibuje přechod fibrinogenu na fibrin. Kromě toho zvyšuje aktivitu fibrinolysinu a zabraňuje agregaci krevních destiček. Heparin inhibuje tvorbu krevních sraženin hlavně v žilách. Používá se intravenózně, účinek se dostavuje rychle a trvá 2–6 hodin. Předepisuje se k rychlému snížení srážení krve za účelem prevence a léčby trombózy a embolie, při operacích na cévách, v hemodialyzačních zařízeních atd..

Někdy však způsobuje alergické reakce (horečka, bolesti kloubů, angioedém atd.). V případě předávkování existuje riziko vnitřního krvácení (je nutné nasadit antagonisty - protaminy).

Spolu s antikoagulačním účinkem má heparin i jiné typy biologické aktivity. Utěsňuje cévní stěnu, snižuje aktivitu hyaluronidázy, uvolňuje lipoproteinovou lipázu, snižuje hladinu cholesterolu v krvi, mírně rozšiřuje krevní cévy, zvyšuje odolnost těla, má imunosupresivní účinek a potlačuje kooperativní interakci T- a B-lymfocytů. Proto mohou být léky obsahující heparin použity k prevenci aterosklerózy, při komplexní terapii autoimunitních onemocnění atd. Při lokální aplikaci má heparin protizánětlivý, protiedémový účinek, zlepšuje trofismus tkání. Například heparinová mast se úspěšně používá k léčbě povrchové tromboflebitidy, trofických vředů na noze, popálenin, omrzlin, zánětlivých procesů na kůži a sliznicích..

Antikoagulační účinek citrátu sodného (hydrocitrátu sodného) je založen na vazbě iontů vápníku v krvi, v důsledku čehož je narušen přechod protrombinu na trombin a fibrinový polymer do gelu. Používá se k prevenci srážení krve pouze mimo tělo (při zachování krve), protože v celém těle způsobené snížení koncentrace iontů vápníku v krvi vede k excitaci centrálního nervového systému (křeče), zhoršené kontrakci myokardu (akutní srdeční selhání) atd. Při transfuzi velkého množství krve konzervované hydrocitrátem sodným musí být intravenózně podán chlorid vápenatý.

Nepřímá antikoagulancia neovlivňují koagulační faktory v krvi, takže nepůsobí okamžitě, ale po určité době latence (12-48 hodin).

Jsou účinné pouze v celém organismu po absorpci do krve a distribuci v tkáních, protože snižují srážení krve tím, že inhibují biosyntézu některých faktorů srážení krve v játrech. Jejich účinek se vyvíjí po vyčerpání zásob dříve syntetizovaných faktorů (latentní období) a trvá 48-96 hodin (normalizace hladiny koagulačních faktorů v krvi). Tato skupina zahrnuje ethylbiscumacetát (neodikumarin), acenokumarol (synkumar), fenindion (fenylin). Mechanismus účinku je spojen s kompetitivním antagonismem s vitaminem K: reagují s jeho proteinovým nosičem v játrech a narušují syntézu některých koagulačních faktorů (protrombin, proconvertine atd.). Používají se k trombóze, tromboflebitidě atd. Tyto léky zvyšují kapilární propustnost. Je třeba mít na paměti, že se všechny kumulují. V případě předávkování lze pozorovat nežádoucí účinky: výskyt červených krvinek v moči, krvi, výkalech, hemoptýze, krvácení. Při předepisování nepřímých antikoagulancií pečlivě sledujte změny v systému srážení krve, stanovte protrombinový index.

Antikoagulancia: seznam léků

Antikoagulancia jsou léky, které jsou zaměřeny na potlačení aktivity krevního systému, který je zodpovědný za jeho srážení. Antikoagulancia pomáhají v malém množství produkovat fibrin, čímž zabraňují tvorbě krevních sraženin. Antikoagulancia inhibují procesy srážení krve a mění svou viskozitu.

Léky související s antikoagulancii jsou předepsány pro terapeutické i profylaktické účely. Jsou k dispozici ve formě tablet, mastí a roztoků pro intravenózní a intramuskulární podání. Lékař předepisuje antikoagulancia, přičemž zvolí dávku nezbytnou pro pacienta. Pokud není terapeutické schéma vypracováno správně, můžete vážně poškodit tělo. Důsledky jsou velmi vážné až do smrti..

Kardiovaskulární onemocnění zaujímá první místo mezi patologickými příčinami úmrtí v lidské populaci. Krevní sraženiny často vedou ke smrti osoby trpící srdeční patologií. Téměř každý druhý člověk má během pitvy krevní sraženinu v cévách. Kromě toho může plicní embolie a žilní trombóza vést k závažným zdravotním komplikacím a zneškodnit lidi. Proto poté, co byla u člověka zjištěna jedna nebo druhá patologie kardiovaskulárního systému, lékaři předepisují pacientům antikoagulancia. Pokud zahájíte léčbu včas, budete schopni zabránit tvorbě trombotických hmot v cévách, jejich zablokování a dalším závažným komplikacím onemocnění..

Přírodní antikoagulant známý mnoha lidem je hirudin. Tato látka se nachází ve slinách pijavic. Funguje to 2 hodiny. Moderní farmakologie nabízí pacientům syntetická antikoagulancia, kterých je v současné době více než 100. Tak široký výběr léků vám umožňuje zvolit nejúčinnější a nejúčinnější léky v každém případě..

Antikoagulancia nejčastěji nemají účinek na samotnou krevní sraženinu, ale na systém srážení krve, snižují její aktivitu, což umožňuje potlačit plazmatické faktory krve, které způsobují její srážení, a také brání tvorbě trombinu. Bez tohoto enzymu nemohou fibrinová vlákna, která tvoří trombus, růst. Je tedy možné zpomalit proces tvorby krevní sraženiny..

Jak fungují antikoagulancia?

V závislosti na mechanismu účinku se antikoagulancia dělí na přímé a nepřímé:

Přímé antikoagulancia snižují aktivitu samotného trombinu, deaktivují protrombin a tím zabraňují tvorbě krevních sraženin. Jejich užívání je však spojeno s rizikem vzniku vnitřního krvácení, proto je nutné sledovat ukazatele systému srážení krve. Přímé antikoagulancia se dobře vstřebávají ve střevech, krví se dostanou do jater, rozšíří se po celém těle a poté se vylučují ledvinami.

Nepřímé antikoagulancia ovlivňují enzymy odpovědné za srážení krve. Úplně vylučují trombin a nepotlačují jeho aktivitu. Tyto léky také zlepšují práci myokardu, podporují relaxaci hladkého svalstva, umožňují odstranit uráty a přebytečný cholesterol z těla. V souvislosti s těmito terapeutickými účinky jsou nepřímá antikoagulancia předepisována nejen k léčbě trombózy, ale také k jejich prevenci. Tyto léky jsou indikovány pro orální podání. S ostrým odmítnutím jejich použití je pozorováno zvýšení hladin trombinu, což vyvolává trombózu.

Existují také léky, které ovlivňují schopnost srážení krve, ale fungují trochu jiným způsobem. Mezi tyto léky patří kyselina acetylsalicylová atd..

Přímé antikoagulancia

Heparin. Tento lék je nejběžnějším přímo působícím antikoagulantem. Léky na něm založené nejsou o nic méně populární. Heparin zabraňuje slepování krevních destiček, zvyšuje průtok krve ledvinami a srdečním svalem. Neměli bychom však vyloučit možnost tvorby krevních sraženin při užívání heparinu, protože interaguje s plazmatickými proteiny a makrofágy..

Užívání léku umožňuje snížit krevní tlak, má protisklerotický účinek, zvyšuje propustnost cévní stěny, neumožňuje buňkám hladkého svalstva provádět proliferativní procesy. Heparin má také depresivní účinek na imunitní systém, podporuje zvýšený výdej moči a rozvoj osteoporózy. Poprvé byla tato látka získána z jater, jak vyplývá z jejího názvu.

Pokud se lék používá k prevenci trombózy, podává se subkutánně. V naléhavých případech se heparin podává intravenózně. Můžete také použít gely a masti, které obsahují heparin. Mají antitrombotický účinek, pomáhají snižovat zánětlivou reakci. Nanáší se na pokožku tenkou vrstvou, jemně se otírá.

Lyoton, Gepatrombin, masť heparinu - to jsou tři hlavní léky, které se používají k místní léčbě trombózy a tromboflebitidy.

Během užívání léků na bázi heparinu je však třeba mít na paměti, že se zvyšuje riziko krvácení, protože je inhibován proces tvorby trombů a zvyšuje se propustnost cévní stěny.

Nízkomolekulární hepariny. Léky, které se nazývají nízkomolekulární hepariny, jsou vysoce biologicky dostupné a mají dostatečnou aktivitu proti krevním sraženinám. Trvají déle než běžné hepariny a riziko krvácení je nižší..

Nízkomolekulární hepariny se rychle vstřebávají a zůstávají v krvi po dlouhou dobu. Zasahují do produkce trombinu, ale zároveň nedělají cévní stěnu příliš propustnou. Užívání drog této skupiny umožňuje zlepšit tekutost krve, zvýšit přívod krve do vnitřních orgánů a normalizovat jejich výkon.

Použití nízkomolekulárních heparinů není spojeno s vysokým rizikem komplikací, proto vytlačují konvenční heparin z moderní lékařské praxe. Léky se injikují pod kůži do bočního povrchu břišní stěny.

Zástupci nízkomolekulárních heparinů jsou:

Fragmin. Léčivo se vyrábí ve formě roztoku, který má malý účinek na primární hemostázu a procesy adheze krevních destiček. Lék se podává pouze intravenózně, jeho intramuskulární použití je zakázáno. Předepisuje se pacientům v časném pooperačním období za předpokladu, že existuje riziko krvácení nebo je zjištěna závažná dysfunkce krevních destiček..

Clevarin. Jedná se o lék, který je přímým antikoagulantem. Zabraňuje srážení krve, čímž brání rozvoji tromboembolismu.

Clexane. Tento lék zabraňuje tvorbě krevních sraženin a také pomáhá zmírnit zánětlivou reakci. Není kombinován s jinými léky, které ovlivňují hemostázu..

Fraxiparine. Tento lék zabraňuje srážení krve a podporuje resorpci krevních sraženin. Po jeho zavedení se v místě vpichu vytvoří modřiny a uzliny. Po několika dnech se samy rozpustí. Pokud bylo v počáteční fázi léčby pacientovi podáno příliš mnoho dávky, může to vyvolat rozvoj krvácení a trombocytopenie, ale v budoucnu budou tyto nežádoucí účinky eliminovány.

Vesel Douai F. Tento přípravek má přírodní základ, protože se získává ze střevní sliznice zvířat. Používá se ke snížení hladiny fibrinogenu v krvi, k resorpci trombotických hmot. Pro profylaktické účely se používá, pokud existuje riziko vzniku krevních sraženin v žilách a tepnách..

Léky související s nízkomolekulárními hepariny vyžadují přísné dodržování pokynů. Jejich nezávislé jmenování a používání je nepřijatelné.

Inhibitory trombinu. Inhibitory trombinu zahrnují léčivo Hirudin. Obsahuje složku přítomnou ve slinách pijavic. Lék začíná působit v krvi a přímo potlačuje produkci trombinu.

Existují také přípravky, které obsahují syntetický protein podobný tomu, který byl izolován ze slin pijavic. Tyto léky se nazývají Girugen a Girulog. Jedná se o nové léky, které mají oproti heparinům několik výhod. Trvají déle, takže vědci v současné době pracují na tvorbě těchto léků ve formě tablet. V praxi se Girugen používá jen zřídka, protože lék má vysoké náklady..

Lepirudin je lék používaný k prevenci trombózy a tromboembolie. Inhibuje produkci trombinu a patří mezi přímá antikoagulancia. Díky použití lepirudinu je možné snížit riziko vzniku infarktu myokardu a odmítnout chirurgický zákrok u pacientů s námahovou angínou.

Nepřímá antikoagulancia

Mezi nepřímá antikoagulancia patří léky jako:

Fenilin. Tento lék se dobře vstřebává a distribuuje v těle, rychle proniká všemi histohematogenními bariérami a koncentruje se na správném místě. Fenylin je považován za jeden z nejúčinnějších léků ze skupiny nepřímých antikoagulancií. Jeho příjem vám umožňuje zlepšit reologické vlastnosti krve a normalizovat její koagulační schopnost. Léčba fenilinem vám umožňuje eliminovat křeče, zlepšit celkovou pohodu pacienta. Lék je však předepsán zřídka, protože jeho užívání je spojeno s rizikem vzniku mnoha vedlejších účinků.

Neodikumarin. Tento lék interferuje s tvorbou krevních sraženin. Terapeutický účinek se vyvíjí s akumulací léčiva v těle. Jeho příjem vám umožňuje snížit srážlivost krve, zvýšit propustnost cévní stěny. Lék musíte užívat přísně v určitou dobu, aniž byste porušili dávkovací režim.

Warfarin. Je to nejčastěji používaný antikoagulant a inhibuje produkci faktorů srážení v játrech, čímž brání srážení krevních destiček. Warfarin má rychlý léčivý účinek. Po ukončení léčby se také rychle zastaví její vedlejší účinky..

Kdy jsou předepsány antikoagulancia??

Antikoagulancia jsou předepsána v následujících případech:

Cévní mozková příhoda způsobená embolizací nebo ucpáním krevních cév trombotickými hmotami.

Antikoagulancia: typy, přehled léků a mechanismus účinku

Antikoagulancia jsou samostatnou klinickou a farmakologickou skupinou léčiv, která jsou nezbytná pro léčbu patologických stavů doprovázených tvorbou intravaskulárních trombů snížením viskozity krve. Prevence trombózy antikoagulancii umožňuje zabránit závažné kardiovaskulární katastrofě. Antikoagulační léky jsou rozděleny do několika typů, které mají různé vlastnosti a mechanismus účinku..

Hlavní typy podle mechanismu působení

Rozdělení léků na klinickou a farmakologickou skupinu antikoagulancií je založeno na jejich působení, proto existují 2 hlavní typy léků:

  • Přímá antikoagulancia jsou sloučeniny, které inhibují (potlačují) hlavní enzymy, jmenovitě trombin, které přímo katalyzují procesy srážení krve a tvorby sraženin. Díky tomu snižují viskozitu krve přímo v těle a ve zkumavce..
  • Nepřímá antikoagulancia - mají nepřímý účinek na systém hemostázy (systém srážení krve) v důsledku účinku na funkční aktivitu vedlejších enzymů, které katalyzují reakce tvorby trombu. Léky snižují viskozitu krve pouze v lidském těle (in vivo). Neovlivňují stav krve odebrané z žíly do zkumavky.

Z hlediska chemické struktury jsou nejmodernější antikoagulační přípravky chemicky syntetizované sloučeniny, včetně těch, které jsou založeny na přírodních analogech. Jediným přirozeným přímo působícím antikoagulantem je heparin.

Mechanismus účinku

Hlavním úkolem antikoagulancií je snížit viskozitu krve a zabránit intravaskulární tvorbě krevních sraženin, které nejsou vyvolány jejich poškozením a krvácením. Léky mají vliv na procesy hemostázy. Přímá antikoagulancia inhibují funkční aktivitu hlavního enzymu trombinu, který katalyzuje přeměnu rozpustného fibrinogenu na fibrin. Sráží se ve formě vláken.

Mechanismus účinku nepřímých antikoagulancií je potlačit funkční aktivitu jiných enzymů, které nepřímo ovlivňují proces tvorby trombu.

Indikace pro použití

Hlavní lékařskou indikací pro použití nepřímých a přímých antikoagulancií je snížení pravděpodobnosti tvorby intravaskulárních trombů za různých patologických stavů:

  • Poporodní tromboembolismus (patologický stav charakterizovaný tvorbou krevních sraženin s jejich následnou migrací do krevního řečiště).
  • Prodloužená imobilizace (imobilizace osoby) vyvolaná těžkým traumatem nebo volumetrickým chirurgickým zákrokem.
  • Tromboflebitida (zánět žilních cév doprovázený tvorbou intravaskulárních trombů).
  • Objemová ztráta krve přesahující 500 ml.
  • Prevence komplikací po cévní chirurgii (angioplastika).
  • Odložený infarkt myokardu (odumření části srdečního svalu v důsledku prudkého zhoršení výživy).
  • Odložená operace srdce s instalací mechanických chlopní.
  • Arteriální tromboembolismus.
  • Temenní tvorba krevních sraženin v dutinách srdce.
  • Vývoj městnavého srdečního selhání.
  • Těžké vyčerpání osoby (kachexie) vyvolané somatickou, infekční patologií nebo podvýživou.

Vzhledem k tomu, že užívání antikoagulancií znamená interferenci s hemostázovým systémem, jsou léky předepisovány pouze lékařem po příslušném výzkumu.

Kontraindikace

Vzhledem k tomu, že léky klinické a farmakologické skupiny, antikoagulancia, ovlivňují srážlivost krve a snižují ji, rozlišuje se řada patologických a fyziologických stavů těla pacienta, ve kterých je jejich použití kontraindikováno:

  • Peptický vřed dvanáctníku nebo žaludku, který je doprovázen tvorbou defektu sliznice a periodickým vývojem krvácení z ní.
  • Aneuryzma (vakovitý výčnělek stěny) jedné z mozkových cév, u které je významně zvýšena pravděpodobnost krvácení do látky.
  • Portální hypertenze je zvýšení krevního tlaku v žilních cévách systému portální žíly, které procházejí játry. Patologický stav nejčastěji doprovází jaterní cirhózu (proces náhrady pojivovou vláknitou tkání).
  • Nedostatečná hladina vitaminu K v těle (možná hypovitaminóza je velmi důležité vzít v úvahu před předepsáním léků ze skupiny nepřímých antikoagulancií).
  • Trombocytopenie - pokles počtu krevních destiček na jednotku objemu krve (krevní destičky, které se přímo podílejí na tvorbě krevní sraženiny).
  • Leukémie je nádorová patologie, při které jsou ovlivněny hlavně lymfoidní nebo myeloidní hematopoetické výrůstky v červené kostní dřeni.
  • Onkologický proces různé lokalizace v lidském těle s tvorbou benigního nebo maligního nádoru.
  • Výrazně zvýšený systémový krevní tlak.
  • Nedostatek funkční aktivity jater nebo ledvin.
  • Crohnova choroba je nespecifický zánět lokalizovaný ve stěnách tlustého střeva a charakterizovaný tvorbou defektů ve formě vředů.
  • Chronický alkoholismus.

Před předepsáním přímých nebo nepřímých antikoagulancií se lékař musí ujistit, že pacient nemá žádné kontraindikace.

Přímé antikoagulancia

Seznam léků přímých antikoagulancií podle chemické struktury zahrnuje 3 skupiny:

  • Hepariny jsou přípravky na bázi sloučenin přírodního původu. Léky jsou dostupné v několika dávkových formách, jmenovitě masti nebo krému pro vnější použití, stejně jako roztok pro subkutánní injekci.
  • Nízkomolekulární hepariny jsou chemickou modifikací přírodního heparinu, která má určité pozitivní vlastnosti. Léky jsou také dostupné v dávkové formě, masti, krému nebo roztoku pro parenterální subkutánní podání. Zástupcem je Fraxiparine.
  • Hirudin je přirozeně se vyskytující sloučenina s podobnou chemickou strukturou jako heparin, která se nachází ve slinách pijavic.
  • Hydrogencitrát sodný je chemicky syntetizovaná sloučenina ve formě soli, která se používá k přípravě roztoku, který se podává parenterálně (subkutánně nebo intramuskulárně).
  • Lepirudin je chemicky syntetizovaný analog heparinu, jehož vlastností je možnost použití v perorální dávkové formě ve formě tablet nebo tobolek.

Dnes se klinicky nejčastěji používají léky na bázi heparinu a jeho nízkomolekulárních analogů. Fraxiparin se používá hlavně ve formě injekcí, heparin je předepsán pro místní vnější použití (Lyoton, masť heparinu, hepatrombin).

Nepřímá antikoagulancia

Pokud jde o chemickou strukturu, nepřímé antikoagulancia zahrnují 2 hlavní zástupce léků:

  • Monokumariny jsou chemické sloučeniny, které inhibují syntézu vitaminu K, který je nezbytný pro tvorbu krevních sraženin. Jsou k dispozici hlavně ve formě tablet nebo tobolek. Mezi léky na ředění krve patří tito zástupci - Warfarin, Marcumar, Sincumar. Používají se hlavně jako antikoagulancia během komplexní léčby patologie kardiovaskulárního systému..
  • Dikumarin, chemicky syntetizovaný analog monokumarinu, je k dispozici ve formě tablet, také nazývaný Dikumarin. Používají se hlavně pro komplexní léčbu a prevenci různých cévních onemocnění doprovázených vysokým rizikem tvorby intravaskulárních trombů..

Ze skupiny nepřímých antikoagulancií se samostatně izoluje sloučenina indandion, která má poměrně vysokou toxicitu i častý vývoj vedlejších účinků.

Vedlejší efekty

Na pozadí užívání léků klinické a farmakologické skupiny mohou antikoagulancia vyvinout negativní reakce, které se obvykle projevují zvýšeným krvácením. Zvyšuje se riziko vzniku intenzivního intenzivního krvácení, zejména v případě předepisování přímých nebo nepřímých antikoagulancií bez zohlednění možné přítomnosti kontraindikací. Nejčastěji se po zahájení užívání antikoagulancií mohou objevit následující nežádoucí účinky:

  • Krvácení z arteriálních nebo žilních cév různé lokalizace a intenzity.
  • Zánětlivá reakce v oblasti injekce injekčních forem přímých nebo nepřímých antikoagulancií.
  • Trombocytopenie - pokles počtu krevních destiček na jednotku objemu krve.
  • Porušení funkčního stavu jater s rozvojem zánětlivého procesu v tkáních orgánu.
  • Změny funkce ledvin, které se mohou projevit nedostatkem funkční aktivity.
  • Objeví se kožní vyrážka, která je často výsledkem alergické reakce na nefrakcionovaný heparin (UFH), proto se doporučuje použití moderních přímých antikoagulancií na bázi nízkomolekulárních heparinů. Těžká alergická reakce může být doprovázena angioedémem Quincke nebo kopřivkou.

Nadměrné krvácení, které se vyvinulo na pozadí použití přímých nebo nepřímých antikoagulancií, vyžaduje naléhavou lékařskou pomoc, protože pro pacienta představuje život ohrožující stav..

Antiagregační látky

Schopnost snižovat viskozitu krve mají léky klinické a farmakologické skupiny protidestičkových látek. Mechanismus účinku léků je založen na přímém účinku na krevní destičky, což vede k narušení procesu jejich agregace s tvorbou malých krevních sraženin. Přípravky klinické a farmakologické skupiny antiagregačních látek se obvykle používají při komplexní léčbě kardiovaskulární patologie k prevenci komplikací ve formě tromboembolie. Mohou být použity v kombinaci s nepřímými antikoagulancii. Antiagregační látky zahrnují kyselinu acetylsalicylovou, aspirin-kardio, klopidogrel.

Použití antikoagulancií v moderní medicíně umožnilo vyhnout se velkému množství různých komplikací spojených s rozvojem tromboembolismu. Nelze je používat bez lékařského předpisu, protože by to mohlo způsobit závažné nežádoucí účinky..

farmakologie - Antikoagulancia (stručný přehled) Základní farmakologie antikoagulancií Antiagregační látky. Antikoagulancia. Fibrinolytika.

Antikoagulancia: základní léky

Komplikace způsobené vaskulární trombózou jsou hlavní příčinou úmrtí na kardiovaskulární onemocnění. Proto je v moderní kardiologii přikládán velký význam prevenci rozvoje trombózy a embolie (zablokování) cév. Srážení krve v nejjednodušší formě lze představit jako interakci dvou systémů: krevních destiček (buněk odpovědných za tvorbu krevní sraženiny) a proteinů rozpuštěných v krevní plazmě - koagulačních faktorech, pod jejichž vlivem se tvoří fibrin. Výsledný trombus sestává z konglomerátu krevních destiček zapletených do fibrinových vláken.

Aby se zabránilo vzniku krevních sraženin, používají se dvě skupiny léčiv: antiagregační látky a antikoagulancia. Antiagregační látky zabraňují tvorbě krevních sraženin. Antikoagulancia blokují enzymatické reakce, které vedou k tvorbě fibrinu.

V našem článku budeme uvažovat o hlavních skupinách antikoagulancií, indikacích a kontraindikacích k jejich použití, vedlejších účincích.

Klasifikace

V závislosti na místě aplikace se rozlišuje mezi přímými a nepřímými antikoagulancii. Přímé antikoagulancia inhibují syntézu trombinu, inhibují tvorbu fibrinu z fibrinogenu v krvi. Nepřímá antikoagulancia inhibují tvorbu koagulačních faktorů v játrech.

Přímé koagulanty: heparin a jeho deriváty, přímé inhibitory trombinu a selektivní inhibitory faktoru Xa (jeden z faktorů srážení krve). Nepřímé antikoagulancia zahrnují antagonisty vitaminu K..

  1. Antagonisté vitaminu K:
    • Fenindion (fenylin);
    • Warfarin (Warfarex);
    • Acenokumarol (syncumar).
  2. Heparin a jeho deriváty:
    • Heparin;
    • Antitrombin III;
    • Dalteparin (Fragmin);
    • Enoxaparin (Anfibra, Hemapaxan, Clexane, Enixum);
    • Nadroparin (Fraxiparin);
    • Parnaparin (fluxum);
    • Sulodexid (angioflux, Wesselův duet f);
    • Bemiparin (tsibor).
  3. Přímé inhibitory trombinu:
    • Bivalirudin (angiox);
    • Dabigatran etexilát (pradaxa).
  4. Inhibitory selektivního faktoru Xa:
    • Apixaban (eliquis);
    • Fondaparinux (arixtra);
    • Rivaroxaban (xarelto).

Antagonisté vitaminu K.

Nepřímé antikoagulancia jsou základem prevence trombotických komplikací. Jejich tabletové formy lze dlouhodobě užívat ambulantně. Bylo prokázáno, že použití nepřímých antikoagulancií snižuje výskyt tromboembolických komplikací (srdeční infarkt, mrtvice) s fibrilací síní a přítomností umělé srdeční chlopně.

Fenylin se v současné době nepoužívá kvůli vysokému riziku nežádoucích účinků. Syncumar má dlouhou dobu působení a hromadí se v těle, proto se používá zřídka kvůli obtížím s kontrolou léčby. Nejběžnějším antagonistou vitaminu K je warfarin..

Warfarin se liší od ostatních nepřímých antikoagulancií časným účinkem (10 až 12 hodin po podání) a rychlým vymizením nežádoucích účinků při snížení dávky nebo vysazení léku.

Mechanismus účinku je spojen s antagonismem tohoto léku a vitaminu K. Vitamin K se podílí na syntéze několika faktorů srážení krve. Pod vlivem warfarinu je tento proces narušen.

Warfarin je předepsán k prevenci tvorby a růstu žilních krevních sraženin. Používá se k dlouhodobé léčbě fibrilace síní a v přítomnosti intrakardiálního trombu. Za těchto podmínek se významně zvyšuje riziko srdečních záchvatů a mozkových příhod spojených s blokováním cév oddělenými krevními sraženinami. Warfarin pomáhá předcházet těmto závažným komplikacím. Tento lék se často používá po infarktu myokardu, aby se zabránilo opakujícím se koronárním příhodám.

Po výměně chlopně je warfarin vyžadován alespoň několik let po operaci. Je to jediný antikoagulant používaný k prevenci tvorby krevních sraženin na umělých srdečních chlopních. Tento lék je nutné užívat neustále na některé trombofilie, zejména antifosfolipidový syndrom.

Warfarin je předepsán pro dilatované a hypertrofické kardiomyopatie. Tato onemocnění jsou doprovázena expanzí dutin srdce a / nebo hypertrofií jeho stěn, což vytváří předpoklady pro vznik intrakardiálních trombů.

Při léčbě warfarinem je nutné posoudit jeho účinnost a bezpečnost sledováním INR - mezinárodní normalizovaný poměr. Tento indikátor se hodnotí každé 4 až 8 týdnů přijetí. Během léčby by INR měla být 2,0 - 3,0. Udržování normální hodnoty tohoto indikátoru je velmi důležité pro prevenci krvácení na jedné straně a zvýšené srážení krve na straně druhé..

Některé potraviny a byliny zvyšují účinky warfarinu a zvyšují riziko krvácení. Jedná se o brusinky, grapefruit, česnek, kořen zázvoru, ananas, kurkuma a další. Oslabte antikoagulační účinek léčivých látek obsažených v listech zelí, růžičkové kapusty, čínského zelí, řepy, petrželky, špenátu, salátu. Pacienti užívající warfarin se těchto produktů nemusí vzdát, ale užívají je pravidelně v malém množství, aby zabránili náhlým výkyvům léku v krvi..

Mezi vedlejší účinky patří krvácení, anémie, lokální trombóza a hematom. Činnost nervového systému může být narušena rozvojem únavy, bolesti hlavy a poruch chuti. Někdy se objeví nevolnost a zvracení, bolesti břicha, průjem, abnormální funkce jater. V některých případech je ovlivněna kůže, je fialová barva prstů, parestézie, vaskulitida, chilliness končetin. Možný vývoj alergické reakce ve formě svědění, kopřivky, angioedému.

Warfarin je v těhotenství kontraindikován. Neměl by být předepsán pro jakékoli stavy spojené s hrozbou krvácení (trauma, chirurgický zákrok, ulcerózní léze vnitřních orgánů a kůže). Nepoužívejte jej na aneuryzma, perikarditidu, infekční endokarditidu, těžkou arteriální hypertenzi. Kontraindikací je nemožnost adekvátní laboratorní kontroly z důvodu nedostupnosti laboratoře nebo charakteristik osobnosti pacienta (alkoholismus, dezorganizace, senilní psychóza atd.).

Heparin

Jedním z hlavních faktorů zabraňujících srážení krve je antitrombin III. Nefrakcionovaný heparin se na něj váže v krvi a několikrát zvyšuje aktivitu jeho molekul. Výsledkem je potlačování reakcí zaměřených na tvorbu krevních sraženin v cévách.

Heparin se používá již více než 30 let. Dříve byl podáván subkutánně. Nyní se předpokládá, že nefrakcionovaný heparin by měl být podáván intravenózně, což usnadňuje sledování bezpečnosti a účinnosti léčby. Pro subkutánní podání se doporučují nízkomolekulární hepariny, o kterých pojednáme níže.

Heparin se nejčastěji používá k prevenci tromboembolických komplikací při akutním infarktu myokardu, včetně trombolýzy.

Laboratorní kontrola zahrnuje stanovení aktivovaného parciálního času srážení tromboplastinu. Na pozadí léčby heparinem za 24 - 72 hodin by to mělo být 1,5 - 2krát více než původní. Je také nutné kontrolovat počet krevních destiček v krvi, aby se nezmeškal vývoj trombocytopenie. Léčba heparinem obvykle pokračuje po dobu 3 až 5 dnů s postupným snižováním dávky a dalším vysazováním.

Heparin může způsobit hemoragický syndrom (krvácení) a trombocytopenii (pokles počtu krevních destiček v krvi). Při dlouhodobém užívání ve vysokých dávkách je pravděpodobný vývoj alopecie (plešatosti), osteoporózy, hypoaldosteronismu. V některých případech dochází k alergickým reakcím a ke zvýšení hladiny alaninaminotransferázy v krvi.

Heparin je kontraindikován u hemoragického syndromu a trombocytopenie, žaludečních vředů a duodenálních vředů, krvácení z močových cest, perikarditidy a akutního aneuryzmatu srdce.

Nízkomolekulární hepariny

Dalteparin, enoxaparin, nadroparin, parnaparin, sulodexid, bemiparin se získávají z nefrakcionovaného heparinu. Liší se od druhé v menší velikosti molekuly. To zvyšuje bezpečnost léků. Účinek se stává delší a předvídatelnější, proto použití nízkomolekulárních heparinů nevyžaduje laboratorní kontrolu. To lze provést pomocí fixních dávek - stříkaček.

Výhodou nízkomolekulárních heparinů je jejich účinnost při subkutánním podání. Navíc mají výrazně nižší riziko nežádoucích účinků. V současné době proto heparinové deriváty nahrazují heparin z klinické praxe..

Nízkomolekulární hepariny se používají k prevenci tromboembolických komplikací během chirurgických operací a hluboké žilní trombózy. Používají se u pacientů na lůžku a s vysokým rizikem takových komplikací. Kromě toho jsou tyto léky široce předepisovány pro nestabilní anginu pectoris a infarkt myokardu..

Kontraindikace a nežádoucí účinky jsou u této skupiny stejné jako u heparinu. Závažnost a frekvence nežádoucích účinků je však mnohem menší.

Přímé inhibitory trombinu

Přímé inhibitory trombinu, jak název napovídá, přímo inaktivují trombin. Zároveň potlačují aktivitu krevních destiček. Užívání těchto léků nevyžaduje laboratorní kontrolu..

Bivalirudin se podává intravenózně při akutním infarktu myokardu, aby se zabránilo tromboembolickým komplikacím. Tato droga se v Rusku dosud nepoužívá..

Dabigatran (pradaxa) je pilulka, která snižuje riziko trombózy. Na rozdíl od warfarinu neinteraguje s jídlem. V současné době probíhá výzkum tohoto léku na perzistentní fibrilaci síní. Droga je schválena pro použití v Rusku.

Inhibitory selektivního faktoru Xa

Fondaparinux se váže na antitrombin III. Takový komplex intenzivně inaktivuje faktor X a snižuje intenzitu tvorby trombů. Předepisuje se subkutánně pro akutní koronární syndrom a žilní trombózu, včetně plicní embolie. Lék nezpůsobuje trombocytopenii ani osteoporózu. Není požadována žádná laboratorní kontrola jeho bezpečnosti.

Fondaparinux a bivalirudin jsou zvláště indikovány u pacientů se zvýšeným rizikem krvácení. Snížením výskytu krevních sraženin u této skupiny pacientů tyto léky významně zlepšují prognózu onemocnění..

Fondaparinux se doporučuje pro použití při akutním infarktu myokardu. Nelze jej použít pouze pro angioplastiku, protože se zvyšuje riziko vzniku krevních sraženin na katetrech.

Inhibitory faktoru Xa ve formě tablet v klinických studiích.

Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří anémie, krvácení, bolesti břicha, bolesti hlavy, svědění, zvýšená aktivita transamináz.

Kontraindikace - aktivní krvácení, závažné selhání ledvin, nesnášenlivost složek léčiva a infekční endokarditida.

Seznam antikoagulancií, mechanismus účinku a kontraindikace a vedlejší účinky

Antikoagulancia jsou skupina léčiv, která ovlivňují srážení krve: prudce klesá, mění se reologické vlastnosti tkáně, stává se tekutou a snáze prochází cévami, ale vážně se zvyšuje riziko nekontrolovaných procesů. Primárně krvácející.

Léky tohoto typu jsou mnohem účinnější než protidestičková léčiva, jimž jsou podobné. Je přísně zakázáno užívat takové léky bez jmenování ošetřujícího specialisty. Je vyžadováno dynamické ovládání, neustálé sledování.

Přes všechna nebezpečí je vzhledem k nesporné účinnosti ve většině případů užívání drog tohoto typu nutné. V jakých situacích a co potřebujete vědět?

Klasifikace a mechanismus účinku

Rozdělení se provádí podle povahy účinku, farmakologické aktivity a způsobů, kterými lék ovlivňuje tělo pacienta.

Klasifikace antikoagulancií je poměrně špatná, existují dva hlavní typy: přímá a nepřímá akce. Ale více než pokrývají terapeutické potřeby ve všech klinických případech..

Přímo

Srdcem srážení (proces srážení krve) působí skupina normálních látek za normálních podmínek. Poskytují agregaci tvarovaných buněk, rychlé uzavření rány nebo části cévy zničené pod vlivem mechanického nebo jiného faktoru.

Hlavní sloučeninou tohoto typu je trombin. Přímo působící antikoagulační léčiva ovlivňují jeho aktivitu, zatímco koncentrace složky zůstává na stejné úrovni.

Trombin je stále produkován a detekován během krevního testu. Stává se však nefunkčním, což je základem práce přímých antikoagulancií.

Drogy tohoto typu jsou považovány za zlatý standard v nouzové léčbě. Vzhledem k agresivnímu farmakologickému účinku se však použití této podskupiny léčivých přípravků důrazně nedoporučuje, pokud jde o dlouhé trvání terapeutického kurzu..

Léky se rychle metabolizují, zpracovávají a vylučují. Příznivý účinek netrvá dlouho, vedlejší účinky jsou závažné, až do masivního krvácení.

Proto bez dozoru hematologa nelze takové léky použít..

Nepřímý

Tato podskupina léčiv má složitý mechanismus účinku díky schopnostem aktivních složek, které tvoří léčivo.

Užitečný výsledek se radikálně liší od předchozí skupiny léčivých přípravků..

Nepřímé antikoagulancia ovlivňují trombin, úplně neutralizují sloučeninu a ničí ji. Kromě toho ovlivňují další koagulační faktory, což nepřímo ovlivňuje rychlost agregace vytvořených krevních buněk..

Kromě vlastního zkapalňovacího účinku pomáhají léky tohoto typu normalizovat výživu tkání myokardu, uvolňovat svalstvo cév, také odstraňovat organické soli a obnovovat koncentraci cholesterolu.

Vzhledem k relativně méně agresivnímu užívání lze tyto léky používat dlouhodobě.

Vedlejší účinky jsou také závažné a rizika jejich vývoje při nekontrolovaném používání jsou velká. Je nepřijatelné brát tuto podskupinu samostatně..

O tom, které léky jsou lepší, nelze jednoznačně mluvit. Vše závisí na konkrétním klinickém případě.

Přímé antikoagulancia

Mezi možné indikace pro použití:

  • Trombóza jakékoli lokalizace. Proces zpravidla ovlivňuje velké cévy dolních končetin. Charakteristickým rysem je tvorba sraženin formovaných buněk a protein-fibrin, překrývající lumen struktur.

Normální krevní oběh se mění, je slabý a nedostatečný pro výživu tkání. Antikoagulancia mohou pomoci v počátečních fázích patologického procesu. Pak se neobejdete bez trombolytik.

  • TELA. Onemocnění plic. V praxi specialistů se s ním často setkáváme. Je to doprovázeno rychlým nárůstem tlaku, problémy v práci srdce. Pokud překrytí cévního lumenu není tak velké, stále existuje šance na uzdravení. Přímé antikoagulancia se používají jako pomocné antitrombotické látky.
  • Tromboflebitida. Typická je tvorba sraženin se současným rozvojem zánětlivého procesu na cévách. Je doprovázeno mnohem závažnějším stavem, zotavení se provádí v nemocnici.
  • Angina pectoris. Akutní narušení průtoku krve v srdečních strukturách však stupeň poruchy dosud nedosáhl kritického bodu. Proto nedochází k rozsáhlému odumírání tkání svalového orgánu. Stále existuje šance na uzdravení, a to bez následků.
  • Infarkt myokardu v akutní fázi. Použití antikoagulancií je možné v kterékoli fázi patologického procesu. Největší příznivý účinek je pozorován při podávání v počáteční fázi. Během rehabilitačního období po infarktu myokardu je nutný příjem kvůli vysokému riziku tvorby sraženin.
  • DIC syndrom ve fázi trombotické léze.
  • Autoimunitní poruchy ledvin, stejně jako systémové patologické procesy, jako je lupus erythematodes. Aplikace je možná v jakékoli fázi.
  • Poruchy mikrocirkulace. V rámci preventivních opatření. Použití antikoagulancií je však přípustné pouze u krátkodobých kurzů. Pod dohledem odborníka.
  • Hemoroidy. Jako mast pro vnější použití.

Seznam léků

Topický heparin je klasická forma léčby. Je předepsán pro hematomy v počátečních fázích křečových žil.

Koncentrace účinné látky je minimální, a proto je pravděpodobnost vedlejších účinků při správném použití zanedbatelná.

Seznam přímých antikoagulancií: Heparin, Lyoton, Venolife, Hepatrombin, Heparin mast. Složka je částečně přítomna v masti Troxevasin.

Prostředky pro vnitřní příjem. Používá se k léčbě systémových onemocnění, když není možné omezit lokální expozici.

To zahrnuje dva podtypy drog:

  • Prvními jsou nízkomolekulární hepariny. Seznam názvů léků: Clexane, Clevarin, Fragmin, Fraxiparin, Gemapaksan, Troparin. Poskytují rychlý účinek a jsou relativně silné; ovlivňují kromě trombinu i jiné koagulační faktory, ale v menší míře. Používají se podle indikací, jako nouzový prostředek nebo k léčbě chronických onemocnění.
  • Druhým jsou hepariny s průměrnou molekulovou hmotností. Obecný název - Cybernin.

Seznam antikoagulačních léků je mnohem širší, klíčové na farmaceutickém trhu jsou založeny pouze na pojmenované látce..

Kontraindikace

Typické důvody pro odmítnutí použití:

  • Krvácení jakékoli lokalizace. Nelze se vyhnout intenzifikaci procesu, který se nakonec stane pro pacienta osudným.
  • Osvědčené poruchy srážení. U různých onemocnění, ať už je to trombocytopatie, poruchy produkce speciálních látek podílejících se na agregaci vytvořených buněk.
  • Hemoragická mrtvice. Je doprovázeno destrukcí cévy v oblasti mozku. Při paralelním užívání přímých antikoagulancií se vyvíjí velký hematom, který stlačuje nervovou tkáň. To je cesta k smrti.
  • Aneuryzma. Stěnové výčnělky tepen.
  • Maligní hypertenze. Stabilní rychlý nárůst tlaku na kritické úrovně.
  • Patologie gastrointestinálního traktu. Obzvláště ulcerativní povahy, potenciálně schopné vyvolat krvácení.
  • Nedávno provedené operace. Libovolná lokalizace.
  • Individuální intolerance ke složkám léků. Alergické reakce.

Seznam není úplný. Vyžaduje se vyhodnocení seznamu v anotaci ke konkrétnímu jménu.

Vedlejší efekty

  • Krvácející.
  • Tvorba hematomu.
  • Dyspeptické příznaky.
  • Změna barvy kůže, bledost.
  • Bolest hlavy, slabost. Poruchy nervového systému.
  • Vyrážka. Alergické reakce.

Nepřímá antikoagulancia

Indikace pro použití:

  • Relapsy infarktu myokardu. Opakované epizody akutních poruch oběhu v tkáních srdce. Vyskytují se hlavně u starších pacientů. Užívejte léky opatrně..
  • Chronické srdeční selhání.
  • Trvalá trombóza, zejména hlubokých žil dolních končetin s neúčinným použitím jiných prostředků.
  • Onemocnění plic. V systému se specializovanými léky, primárně trombolytiky. Při jejich kombinování je však třeba postupovat velmi opatrně, protože riziko smrtelného krvácení je vysoké..

Kromě uvedených indikací lze rozlišit také výše popsané báze. S tím rozdílem, že nepřímé antikoagulancia se méně často používají v akutních stavech, jejich jmenování se provádí u chronických onemocnění srdce, cév, hematologických poruch.

Seznam léků

Seznam nepřímých antikoagulancií zahrnuje tři názvy:

  • Warfarin. Je k dispozici ve formě tablet pro orální podání a je předepisován pacientům ve většině případů. Mimo jiné je považován za nejbezpečnější a nejúčinnější. Důležitým plusem je významná závislost na dávkování. Čím vyšší je koncentrace v krvi, tím závažnější je pozitivní účinek.

Současně, jakmile je lék zrušen, negativní jevy, vedlejší účinky rychle zmizí. Díky univerzálnosti a flexibilitě je warfarin nepostradatelný při léčbě většiny patologií.

  • Neodikumarin. V akutních případech je předepsán relativně zřídka. Současně užívání léku vyžaduje systematický příjem, protože pozitivní účinek se neobjevuje okamžitě, ale postupně, jak se aktivní složka hromadí v těle..
  • Acenokumarol. Používá se jako účinný analog pro nesnášenlivost předchozího jména.

Nepřímé léky se používají přísně podle indikací, a to i přes větší bezpečnost a variabilitu pozitivního účinku.

Kontraindikace

Důvody pro odmítnutí použití nepřímých anticagulantů jsou přibližně stejné jako důvody pro přímo působící léky.

Mezi další patří těhotenství a hrozba potratu. Také sklon ke krvácení z dělohy.

Léky ke zkapalnění a změně reologických vlastností by obecně neměly být předepisovány během těhotenství a kojení. Toto je univerzální základ selhání.

Při léčbě poruch u dětí se nedoporučuje používat léčivé přípravky. Protože antikoagulancia mohou zpomalit tvorbu kostí, způsobují hemoragické problémy.

Specifickými kontraindikacemi jsou závažné dysfunkční poruchy jater a ledvin. V tomto případě léky pouze poškodí, zhorší situaci..

Vedlejší efekty

V zásadě existují stejné nežádoucí účinky jako při použití přímých antikoagulancií. Často se tvoří hematomy, vyvíjí se krvácení.

Pacienti se setkávají s dyspeptickými procesy (pálení žáhy, nevolnost, zvracení, průjem, zácpa, střídavé poruchy stolice).

Často se vyskytují alergické reakce typu kožní vyrážky. Méně často jiné, závažnější formy poruchy: Quinckeho edém, anafylaktický šok.

Zvláštní opatrnosti je třeba věnovat pacientům se složitou intolerancí vůči skupině léků. Polyvalentní alergická reakce.

Jmenování antikoagulancií se provádí přísně podle indikací; nejde o prostředky, které lze libovolně použít. Rizika jsou příliš velká, pozitivního opatření nelze dosáhnout tímto způsobem. Stojí za to kontaktovat hematologa.

Seznam antikoagulancií, mechanismus účinku léků, kontraindikace a vedlejší účinky

Z článku se dozvíte o přímých a nepřímých antikoagulancích: typy, mechanismus účinku, indikace a kontraindikace užívání léků, vedlejší účinky, potřeba monitorování, aby se zabránilo komplikacím.

Popis skupiny, mechanismus působení

Antikoagulancia jsou skupina léků, které ředí krev, ovlivňují koagulační systém, mění jeho reologické vlastnosti a usnadňují pohyb krevních buněk a plazmy krevním řečištěm. Léky nemají jinou alternativu, proto jsou navzdory riziku nekontrolovaného krvácení v lékařské praxi široce používány..

Ve své činnosti se antikoagulancia podobají protidoštičkovým látkám, ale mají silnější účinek, proto se nikdy nepoužívají bez přísného dohledu lékaře. Rozdíl mezi drogami obou skupin spočívá v místě aplikace jejich účinku.

  • snížit shlukování krevních destiček;
  • zvýšit propustnost cévní stěny;
  • podporovat vývoj kolaterálů obcházejících vytvářející krevní sraženinu;
  • pracovat jako antispazmodika kvůli antagonismu k adrenalinu;
  • rovnováha metabolismu lipidů.

Antiagregační látky - inaktivují receptory na povrchu krevních destiček. V procesu tvorby krevní sraženiny se aktivují speciální mediátory, které při poškození poškodí buňky všech tkání. Trombocyty na to reagují zasláním chemikálií, které podporují srážení. Antiagregační látky inhibují tento proces.

Antikoagulační léky jsou předepsány jako profylaxe nebo léčba. Problémy s profylaxí jsou nejdůležitější pro lidi, kteří mají v průběhu života geneticky založenou nebo získanou tendenci k tvorbě trombů. Jakékoli vaskulární poranění vyžaduje zastavení krvácení, aby nedošlo k abnormální ztrátě krve. Za normálních okolností je problém řešen lokální vaskulární trombózou..

Pokud však v těle existují (vznikají) podmínky pro rozvoj periferní trombózy dolních končetin, situace hrozí oddělením krevní sraženiny od stěn cév při normální chůzi a ostrých pohybech. Aby se zabránilo tomuto vývoji událostí, jsou předepsány antikoagulancia. Pokud tak neučiníte, může se výsledná krevní sraženina dostat do plicních tepen a způsobit smrt kvůli PE nebo chronické plicní hypertenzi, která vyžaduje trvalou korekci..

Druhou variantou trombózy je venózní obstrukce s lézemi chlopní, která vede k posttrombotickému syndromu. K léčbě této patologie jsou také zapotřebí antikoagulancia. Nouzový vývoj událostí vyžaduje infuzi přímých antikoagulancií (Heparin, Hirudin).

Chronická onemocnění naznačují jmenování antitrombotických léků, které blokují tvorbu trombinu v játrech: Dikumarin, Warfarin, Pelentan, Fenilin, Sinkumar.

Vysoká viskozita krve může způsobit tvorbu trombů v koronárních tepnách na pozadí aterosklerózy, způsobit ischemii myokardu, nekrózu kardiocytů a infarkt. Proto jsou všem pacientům s kardiovaskulární patologií jako celoživotní prevence předepisována nepřímá antikoagulancia. Nouzové situace se řeší přímo působícími léky na JIP.

Antikoagulancia se vyrábějí ve formě tablet, mastí, roztoků pro intravenózní a intramuskulární podání.

Přímé antikoagulancia

Antikoagulační léky této skupiny byly vytvořeny hlavně pro řešení mimořádných situací. Pod vlivem přímých antikoagulancií je patologický proces zastaven, krevní sraženiny jsou lyžovány, poté jsou léky metabolizovány a vylučovány z těla. Účinek je krátkodobý, ale také dostatečný pro výskyt hojného krvácení při nesprávné dávce léku. Samoobsluha antikoagulancií je smrt podobná.

Indikace pro přijetí

Používají se přímá antikoagulancia s neustálým sledováním komplikací při léčbě řady onemocnění s vysokou srážlivostí krve:

  • akutní žilní trombóza: hemoroidy, křečové žíly, flebitida, pooperační komplikace (transplantace chlopně, prodloužené ležení), zablokování dolní duté žíly, poporodní tromboembolismus;
  • akutní arteriální trombóza: angina pectoris, AMI (akutní infarkt myokardu), ischemická cévní mozková příhoda (akutní cerebrovaskulární příhoda), PE, akutní srdeční selhání, parietální trombus v srdci;
  • akutní poranění tepen dolních končetin na pozadí aterosklerózy, zánětu, prasknutí aneuryzmatu;
  • syndrom diseminované intravaskulární koagulace v pozadí: sepse, šok, trauma;
  • autoimunitní patologie: lupus erythematodes, revmatoidní artritida, sklerodermie, dermatomyozitida, juvenilní artritida;
  • jakékoli mikrocirkulační poruchy.

Seznam přímých antikoagulancií

Tato skupina léků zahrnuje klasické hepariny s různým stupněm molekulové hmotnosti: nízké a střední, stejně jako řadu dalších léčiv podobných mechanismu účinku. Všechny lze rozdělit do dvou velkých skupin: pro místní použití a pro injekční použití..

Místní hepariny

Jednou z nejoblíbenějších bází klasických externích antikoagulancií je heparin. Látka interaguje s plazmatickými proteiny, vaskulárním endotelem, makrofágy. Léky na bázi heparinu plně nezaručují ochranu před trombózou: pokud se již trombus objevil a nachází se na aterosklerotickém plaku, pak heparin na něj není schopen působit.

Používá se k lokálnímu řešení problémů s trombem:

  • Heparinová masť - heparin ve složení zmírňuje záněty, pastózní tkáň, rozpouští staré krevní sraženiny, zabraňuje tvorbě nových, další složky rozšiřují krevní cévy, což zlepšuje vstřebávání masti, zmírňuje bolest (35 rublů);
  • Venolife - vyrovnává mikrocirkulaci krve, vykazuje angioprotektivní, flebotonizující účinek (400 rublů);
  • Lioton-gel - snižuje aktivitu trombinu, agregaci krevních destiček, zvyšuje průtok krve ledvinami, má hypolipidemický účinek (322 rublů);
  • Venitan - antikoagulant s venoprotektivními vlastnostmi (250 rublů);
  • Lavenum je přímo působící antikoagulační léčivo pro vnější použití, které je součástí skupiny středně molekulárních heparinů, má antitrombotický, antiexudativní, mírně protizánětlivý účinek (180 rublů);
  • Trombless - má protizánětlivé, antiproliferativní, dekongesční a analgetické účinky (250 rublů);
  • Heparin-Akrikhin - vykazuje dekongestivní, mírný protizánětlivý účinek, pokud je aplikován zvenčí, zabraňuje tvorbě krevních sraženin (215 rublů);
  • Hepatrombin - kromě vlastností absorbujících tromby má lék regenerační účinek (120 rublů);
  • Hepatrombin G - přítomnost hormonálního doplňku (prednison) zvyšuje protizánětlivý účinek (165 rublů);
  • Heparoid Zentiva je zástupcem antikoagulancií s výrazným lokálním analgetickým účinkem (175 rublů);
  • Troxevasin - kombinace venotonické, fleboprotektivní a antikoagulační (170 rublů)
  • Troxerutin Vramed - flavonoid s aktivitou vitamínů P, angioprotektor (38 rublů).

Intravenózní a subkutánní hepariny

Mechanismus účinku léků je kombinací inhibice koagulačních faktorů v krevní plazmě a tkáních. Na jedné straně antikoagulancia blokují trombin, který inhibuje tvorbu fibrinu. Na druhé straně snižují aktivitu koagulačních faktorů krevní plazmy a kallikreinu.

Hepariny ničí fibrin a inhibují adhezi krevních destiček. Injekčně podané do žíly nebo subkutánně nejsou zaměnitelné (během kurzu nemůžete měnit léky). Rozlišujte mezi hepariny s nízkou a střední molekulovou hmotností.

Léky s nízkou molekulovou hmotností mají malý účinek na trombin, inhibují Xa-faktor systému srážení krve, což zvyšuje jejich toleranci. Léky mají vysokou biologickou dostupnost, antitrombotický účinek, zcela zastavují všechny faktory patologické srážení krve. Přímé nízkomolekulární antikoagulancia mají svůj vlastní seznam nejúčinnějších léků:

  • Fraxiparin (nadroparinový vápník) - 380 rublů / stříkačka;
  • Gemapaxan (enoxaparin sodný) - 1000 rublů / 6 kusů;
  • Clexane, Anfibra, Enixum (sodná sůl enoxaparinu) - 350 rublů / stříkačka;
  • Fragmin (dalteparin sodný) - 1300 rublů / 10 kusů 2500 IU nebo 1800/10 kusů 5000 IU;
  • Clevarin (sodná sůl reviparinu) - 198 rublů / stříkačka;
  • Troparin (sodná sůl heparinu) - 237 rublů / stříkačka;
  • Wessel Douai F - 2 834 rublů.

Mezi hepariny se střední molekulovou hmotností patří: Heparin, Heparin Ferein (Cybernin) - 500 rublů pro 5 ampulí. Mechanismus účinku je podobný jako u klasických nízkomolekulárních heparinů.

Pro trombózu (tromboembolismus) je lepší použít Clevarin, Troparin. Trombolytické komplikace (AMI, PE, nestabilní angina pectoris, hluboká žilní trombóza) jsou léčeny přípravky Fraxiparin, Fragmin, Clexan. Pro prevenci trombózy během hemodialýzy se používají Fraxiparine, Fragmin.

Inhibitory trombinu - hirudiny

Hirudinové přípravky, zástupci přímých antikoagulancií, mají účinek podobný heparinu díky začlenění proteinu ze slin pijavice lékařské, která blokuje trombin a zcela ho vylučuje, inhibuje tvorbu fibrinu.

Hirudiny jsou preferovány u pacientů se srdečními chorobami kvůli jejich prodlouženému působení. Vyrábí se injekčně a v tabletách, ale perorální antikoagulancia této podskupiny jsou zcela nová léčiva, proto bylo studováno jen málo, neexistují dlouhodobé výsledky pozorování. Antikoagulancia s hirudinem je nutné užívat pouze na doporučení lékaře a pod přísným laboratorním dohledem..

Seznam antikoagulancií na bázi hirudinu se neustále rozšiřuje, ale základ tvoří několik léků:

  • Piyavit - 1090 rublů;
  • Fondaparinux (Arikstra) - 1200 rublů;
  • Argatroban (Argatra, Novastan) - 30 027 rublů;
  • Rivaroxaban - 1000 rublů;
  • Lepirudin (Refludan, Bivalirudin, Angiox) - 118 402 rublů;
  • Melagatran (Exanta, Ksimelagatran) - 464 rublů;
  • Dabigatran (Pradaksa, Etexilat) - 1667 rublů;

Nové antikoagulancium, Ximelagatran, povzbudilo lékaře v prevenci mozkových příhod, ale při dlouhodobém užívání se ukázalo jako toxické pro játra. Warfarin (nepřímý antikoagulant) je v této oblasti stále oblíbený.

Další přímé antikoagulancium - hydrocytart sodný se používá výhradně k uchování krve a jejích složek.

Kontraindikace

Před podáním antikoagulancií je nutné úplné klinické a laboratorní vyšetření, konzultace lékaře s podrobnou analýzou pokynů připojených k lékům. Přímé antikoagulancia mají obecné kontraindikace:

  • jakékoli krvácení;
  • příznaky aneuryzmatu;
  • YABZH, erozivní procesy ve střevě;
  • portální hypertenze;
  • trombocytopenie;
  • nemoci krve;
  • zhoubné novotvary;
  • Chronické selhání ledvin;
  • vysoký krevní tlak;
  • alkoholismus;
  • jakékoli problémy spojené se systémem srážení krve;
  • hemoragická mrtvice;
  • individuální nesnášenlivost k drogám;
  • nedávno přenesené chirurgické zákroky;
  • těhotenství.

Vedlejší efekty

Existuje několik vedlejších účinků přímých antikoagulancií, ale nejčastější jsou následující:

  • vnitřní krvácení;
  • hematomy;
  • dyspepsie;
  • migréna;
  • bledost kůže;
  • silné závratě s bolestmi hlavy;
  • alergické vyrážky;
  • nečistoty krve v moči, výkalech, zvracení;
  • prodloužené krvácení z nosu;
  • podřezávání dásní;
  • změna menstruace u žen (doba trvání, hojnost).

Nepřímá antikoagulancia

Léky v této skupině zahrnují léky, mechanismus účinku, který je spojen s antagonismem vitaminu K. Nepřímé antikoagulancia snižují syntézu proteinů C a S, které se účastní systému srážení krve nebo inhibují tvorbu protrombinu a faktorů srážení krve v játrech. Existují tři hlavní typy nepřímých antikoagulancií: monokumariny, dikumariny, indandiony (v současnosti se v medicíně nepoužívají kvůli vysoké toxicitě a mnoha vedlejším účinkům).

Účelem předepisování léků s nepřímým účinkem je dlouhodobá léčba onemocnění nebo prevence možné trombózy a tromboembolismu, proto se tyto léky vyrábějí hlavně v tabletách nebo kapslích. V tomto případě jsou pro domácí použití vhodné nepřímé antikoagulancia..

Indikace pro jmenování

Nepřímá antikoagulancia se doporučují za následujících podmínek:

  • CHF;
  • během rehabilitačního období po chirurgických zákrocích na cévách a srdci;
  • jako základ pro léčbu rekurentního infarktu myokardu;
  • PE - plicní embolie;
  • fibrilace síní;
  • aneuryzma levé komory;
  • tromboflebitida;
  • vyhlazení endarteritidy, tromboangiitidy.

Seznam nepřímých drog

Tato skupina léků je zaměřena hlavně na dlouhodobou léčbu patologického procesu spojeného s poruchami krvácení..

Posílení účinku antikoagulancia - Aspirin a další NSAID, Heparin, Dipyridamol, Simvastatin, a oslabení - Cholestyramin, Vitamin K, Laxativa, Paracetamol.

Seznam nepřímých antikoagulancií:

  • Syncumar (Acenocumarol) - tablety s kumulativním účinkem, perfektně absorbované, vrchol účinku - za den, po zrušení protrombinu se vrátí k normálu za 2-4 dny (460 rublů);
  • Neodikumarin (Pelentan, Thrombarin, Dicumaril) je nouzový lék na tablety, účinek se dostaví 2-3 hodiny po podání, ale dosahuje maxima v období 12-30 hodin a přetrvává další dva dny po vysazení léku, používá se samostatně nebo navíc k léčbě heparinem (480 rublů);
  • Fenindion (Finilin) ​​- kumulativní tablety s maximálním účinkem za den (72 rublů);
  • Pelentan - blokuje vitamin K-reduktázu a narušuje jaterní biosyntézu faktorů srážení krve (823 rublů).

Kontraindikace

Nepřímé antikoagulancia, stejně jako všechny léky, mají omezení svého předpisu:

  • diatéza s hemoragickým syndromem;
  • hemoragická mrtvice;
  • hemofilie;
  • vysoká propustnost cévní stěny, včetně dědičné povahy;
  • růst nádoru;
  • erozivní a ulcerativní patologické procesy v zažívacím systému;
  • závažné selhání jater a ledvin;
  • perikarditida jakékoli geneze;
  • infarkt na pozadí hypertenzní krize;
  • měsíční;
  • věk nad 80 let;
  • těhotenství s hrozbou potratu;
  • laktace;
  • anamnéza děložního krvácení;
  • velké myomy.

Vedlejší efekty

Nepřímá antikoagulancia mohou mít vedlejší účinky:

  • krvácení jakékoli lokalizace až do komor mozku;
  • cirhóza;
  • anafylaxe;
  • nekróza končetin na pozadí trombózy (kumulativní účinek vyžaduje použití přímých antikoagulancií);
  • syndrom fialové špičky (ukládání cholesterolu v žilách);
  • teratogenní účinek;
  • potraty v jakékoli fázi těhotenství.

Monitorování příjmu antikoagulancií

V případě jmenování nepřímých antikoagulancií je nutné neustále sledovat parametry srážení krve prostřednictvím systému INR (mezinárodní normalizovaný poměr). Jedná se o kontrolu a záruku kvality terapie. Toto pozorování umožňuje včas upravit dávku nebo vysadit lék a pomáhá posoudit riziko komplikací. INR je derivát protrombinového času, během kterého dochází ke koagulaci biologické tekutiny.

Ve skutečnosti INR je korelace protrombinového času konkrétního pacienta se standardní rychlostí srážení krve. Indikátor INR se pohybuje od 0,85 do 1,25 jednotek. Léčba nepřímými koagulanty (hlavně warfarinem) zahrnuje dosažení stabilní úrovně 2–3 jednotek.

  • poprvé - před zahájením terapie;
  • druhý - druhý nebo pátý den;
  • třetí (konečné) - 10. den.

Další monitorování se provádí jednou za měsíc (v případě potřeby: jednou za čtrnáct dní). Pokud je dávka nepřímého antikoagulancia malá (méně než 2), přidávám jednu tabletu týdně, dokud není dosaženo normální hladiny. Při vysokém INR (více než 3) se dávka rovněž snižuje stejným způsobem. Pokud je INR nad 6, nepřímý koagulant je zrušen. Monitorování je nezbytné, protože existuje vysoké riziko spontánního, nekontrolovatelného smrtelného krvácení.

Stop Cuperoz - kosmetika pro léčbu a prevenci růžovky

GIRUDOVEN