Antikoagulancia: základní léky

Komplikace způsobené vaskulární trombózou jsou hlavní příčinou úmrtí na kardiovaskulární onemocnění. Proto je v moderní kardiologii přikládán velký význam prevenci rozvoje trombózy a embolie (zablokování) cév. Srážení krve v nejjednodušší formě lze představit jako interakci dvou systémů: krevních destiček (buněk odpovědných za tvorbu krevní sraženiny) a proteinů rozpuštěných v krevní plazmě - koagulačních faktorech, pod jejichž vlivem se tvoří fibrin. Výsledný trombus sestává z konglomerátu krevních destiček zapletených do fibrinových vláken.

Aby se zabránilo vzniku krevních sraženin, používají se dvě skupiny léčiv: antiagregační látky a antikoagulancia. Antiagregační látky zabraňují tvorbě krevních sraženin. Antikoagulancia blokují enzymatické reakce, které vedou k tvorbě fibrinu.

V našem článku budeme uvažovat o hlavních skupinách antikoagulancií, indikacích a kontraindikacích k jejich použití, vedlejších účincích.

Klasifikace

V závislosti na místě aplikace se rozlišuje mezi přímými a nepřímými antikoagulancii. Přímé antikoagulancia inhibují syntézu trombinu, inhibují tvorbu fibrinu z fibrinogenu v krvi. Nepřímá antikoagulancia inhibují tvorbu koagulačních faktorů v játrech.

Přímé koagulanty: heparin a jeho deriváty, přímé inhibitory trombinu a selektivní inhibitory faktoru Xa (jeden z faktorů srážení krve). Nepřímé antikoagulancia zahrnují antagonisty vitaminu K..

  1. Antagonisté vitaminu K:
    • Fenindion (fenylin);
    • Warfarin (Warfarex);
    • Acenokumarol (syncumar).
  2. Heparin a jeho deriváty:
    • Heparin;
    • Antitrombin III;
    • Dalteparin (Fragmin);
    • Enoxaparin (Anfibra, Hemapaxan, Clexane, Enixum);
    • Nadroparin (Fraxiparin);
    • Parnaparin (fluxum);
    • Sulodexid (angioflux, Wesselův duet f);
    • Bemiparin (tsibor).
  3. Přímé inhibitory trombinu:
    • Bivalirudin (angiox);
    • Dabigatran etexilát (pradaxa).
  4. Inhibitory selektivního faktoru Xa:
    • Apixaban (eliquis);
    • Fondaparinux (arixtra);
    • Rivaroxaban (xarelto).

Antagonisté vitaminu K.

Nepřímé antikoagulancia jsou základem prevence trombotických komplikací. Jejich tabletové formy lze dlouhodobě užívat ambulantně. Bylo prokázáno, že použití nepřímých antikoagulancií snižuje výskyt tromboembolických komplikací (srdeční infarkt, mrtvice) s fibrilací síní a přítomností umělé srdeční chlopně.

Fenylin se v současné době nepoužívá kvůli vysokému riziku nežádoucích účinků. Syncumar má dlouhou dobu působení a hromadí se v těle, proto se používá zřídka kvůli obtížím s kontrolou léčby. Nejběžnějším antagonistou vitaminu K je warfarin..

Warfarin se liší od ostatních nepřímých antikoagulancií časným účinkem (10 až 12 hodin po podání) a rychlým vymizením nežádoucích účinků při snížení dávky nebo vysazení léku.

Mechanismus účinku je spojen s antagonismem tohoto léku a vitaminu K. Vitamin K se podílí na syntéze několika faktorů srážení krve. Pod vlivem warfarinu je tento proces narušen.

Warfarin je předepsán k prevenci tvorby a růstu žilních krevních sraženin. Používá se k dlouhodobé léčbě fibrilace síní a v přítomnosti intrakardiálního trombu. Za těchto podmínek se významně zvyšuje riziko srdečních záchvatů a mozkových příhod spojených s blokováním cév oddělenými krevními sraženinami. Warfarin pomáhá předcházet těmto závažným komplikacím. Tento lék se často používá po infarktu myokardu, aby se zabránilo opakujícím se koronárním příhodám.

Po výměně chlopně je warfarin vyžadován alespoň několik let po operaci. Je to jediný antikoagulant používaný k prevenci tvorby krevních sraženin na umělých srdečních chlopních. Tento lék je nutné užívat neustále na některé trombofilie, zejména antifosfolipidový syndrom.

Warfarin je předepsán pro dilatované a hypertrofické kardiomyopatie. Tato onemocnění jsou doprovázena expanzí dutin srdce a / nebo hypertrofií jeho stěn, což vytváří předpoklady pro vznik intrakardiálních trombů.

Při léčbě warfarinem je nutné posoudit jeho účinnost a bezpečnost sledováním INR - mezinárodní normalizovaný poměr. Tento indikátor se hodnotí každé 4 až 8 týdnů přijetí. Během léčby by INR měla být 2,0 - 3,0. Udržování normální hodnoty tohoto indikátoru je velmi důležité pro prevenci krvácení na jedné straně a zvýšené srážení krve na straně druhé..

Některé potraviny a byliny zvyšují účinky warfarinu a zvyšují riziko krvácení. Jedná se o brusinky, grapefruit, česnek, kořen zázvoru, ananas, kurkuma a další. Oslabte antikoagulační účinek léčivých látek obsažených v listech zelí, růžičkové kapusty, čínského zelí, řepy, petrželky, špenátu, salátu. Pacienti užívající warfarin se těchto produktů nemusí vzdát, ale užívají je pravidelně v malém množství, aby zabránili náhlým výkyvům léku v krvi..

Mezi vedlejší účinky patří krvácení, anémie, lokální trombóza a hematom. Činnost nervového systému může být narušena rozvojem únavy, bolesti hlavy a poruch chuti. Někdy se objeví nevolnost a zvracení, bolesti břicha, průjem, abnormální funkce jater. V některých případech je ovlivněna kůže, je fialová barva prstů, parestézie, vaskulitida, chilliness končetin. Možný vývoj alergické reakce ve formě svědění, kopřivky, angioedému.

Warfarin je v těhotenství kontraindikován. Neměl by být předepsán pro jakékoli stavy spojené s hrozbou krvácení (trauma, chirurgický zákrok, ulcerózní léze vnitřních orgánů a kůže). Nepoužívejte jej na aneuryzma, perikarditidu, infekční endokarditidu, těžkou arteriální hypertenzi. Kontraindikací je nemožnost adekvátní laboratorní kontroly z důvodu nedostupnosti laboratoře nebo charakteristik osobnosti pacienta (alkoholismus, dezorganizace, senilní psychóza atd.).

Heparin

Jedním z hlavních faktorů zabraňujících srážení krve je antitrombin III. Nefrakcionovaný heparin se na něj váže v krvi a několikrát zvyšuje aktivitu jeho molekul. Výsledkem je potlačování reakcí zaměřených na tvorbu krevních sraženin v cévách.

Heparin se používá již více než 30 let. Dříve byl podáván subkutánně. Nyní se předpokládá, že nefrakcionovaný heparin by měl být podáván intravenózně, což usnadňuje sledování bezpečnosti a účinnosti léčby. Pro subkutánní podání se doporučují nízkomolekulární hepariny, o kterých pojednáme níže.

Heparin se nejčastěji používá k prevenci tromboembolických komplikací při akutním infarktu myokardu, včetně trombolýzy.

Laboratorní kontrola zahrnuje stanovení aktivovaného parciálního času srážení tromboplastinu. Na pozadí léčby heparinem za 24 - 72 hodin by to mělo být 1,5 - 2krát více než původní. Je také nutné kontrolovat počet krevních destiček v krvi, aby se nezmeškal vývoj trombocytopenie. Léčba heparinem obvykle pokračuje po dobu 3 až 5 dnů s postupným snižováním dávky a dalším vysazováním.

Heparin může způsobit hemoragický syndrom (krvácení) a trombocytopenii (pokles počtu krevních destiček v krvi). Při dlouhodobém užívání ve vysokých dávkách je pravděpodobný vývoj alopecie (plešatosti), osteoporózy, hypoaldosteronismu. V některých případech dochází k alergickým reakcím a ke zvýšení hladiny alaninaminotransferázy v krvi.

Heparin je kontraindikován u hemoragického syndromu a trombocytopenie, žaludečních vředů a duodenálních vředů, krvácení z močových cest, perikarditidy a akutního aneuryzmatu srdce.

Nízkomolekulární hepariny

Dalteparin, enoxaparin, nadroparin, parnaparin, sulodexid, bemiparin se získávají z nefrakcionovaného heparinu. Liší se od druhé v menší velikosti molekuly. To zvyšuje bezpečnost léků. Účinek se stává delší a předvídatelnější, proto použití nízkomolekulárních heparinů nevyžaduje laboratorní kontrolu. To lze provést pomocí fixních dávek - stříkaček.

Výhodou nízkomolekulárních heparinů je jejich účinnost při subkutánním podání. Navíc mají výrazně nižší riziko nežádoucích účinků. V současné době proto heparinové deriváty nahrazují heparin z klinické praxe..

Nízkomolekulární hepariny se používají k prevenci tromboembolických komplikací během chirurgických operací a hluboké žilní trombózy. Používají se u pacientů na lůžku a s vysokým rizikem takových komplikací. Kromě toho jsou tyto léky široce předepisovány pro nestabilní anginu pectoris a infarkt myokardu..

Kontraindikace a nežádoucí účinky jsou u této skupiny stejné jako u heparinu. Závažnost a frekvence nežádoucích účinků je však mnohem menší.

Přímé inhibitory trombinu

Přímé inhibitory trombinu, jak název napovídá, přímo inaktivují trombin. Zároveň potlačují aktivitu krevních destiček. Užívání těchto léků nevyžaduje laboratorní kontrolu..

Bivalirudin se podává intravenózně při akutním infarktu myokardu, aby se zabránilo tromboembolickým komplikacím. Tato droga se v Rusku dosud nepoužívá..

Dabigatran (pradaxa) je pilulka, která snižuje riziko trombózy. Na rozdíl od warfarinu neinteraguje s jídlem. V současné době probíhá výzkum tohoto léku na perzistentní fibrilaci síní. Droga je schválena pro použití v Rusku.

Inhibitory selektivního faktoru Xa

Fondaparinux se váže na antitrombin III. Takový komplex intenzivně inaktivuje faktor X a snižuje intenzitu tvorby trombů. Předepisuje se subkutánně pro akutní koronární syndrom a žilní trombózu, včetně plicní embolie. Lék nezpůsobuje trombocytopenii ani osteoporózu. Není požadována žádná laboratorní kontrola jeho bezpečnosti.

Fondaparinux a bivalirudin jsou zvláště indikovány u pacientů se zvýšeným rizikem krvácení. Snížením výskytu krevních sraženin u této skupiny pacientů tyto léky významně zlepšují prognózu onemocnění..

Fondaparinux se doporučuje pro použití při akutním infarktu myokardu. Nelze jej použít pouze pro angioplastiku, protože se zvyšuje riziko vzniku krevních sraženin na katetrech.

Inhibitory faktoru Xa ve formě tablet v klinických studiích.

Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří anémie, krvácení, bolesti břicha, bolesti hlavy, svědění, zvýšená aktivita transamináz.

Kontraindikace - aktivní krvácení, závažné selhání ledvin, nesnášenlivost složek léčiva a infekční endokarditida.

Seznam antikoagulancií, mechanismus účinku a kontraindikace a vedlejší účinky

Antikoagulancia jsou skupina léčiv, která ovlivňují srážení krve: prudce klesá, mění se reologické vlastnosti tkáně, stává se tekutou a snáze prochází cévami, ale vážně se zvyšuje riziko nekontrolovaných procesů. Primárně krvácející.

Léky tohoto typu jsou mnohem účinnější než protidestičková léčiva, jimž jsou podobné. Je přísně zakázáno užívat takové léky bez jmenování ošetřujícího specialisty. Je vyžadováno dynamické ovládání, neustálé sledování.

Přes všechna nebezpečí je vzhledem k nesporné účinnosti ve většině případů užívání drog tohoto typu nutné. V jakých situacích a co potřebujete vědět?

Klasifikace a mechanismus účinku

Rozdělení se provádí podle povahy účinku, farmakologické aktivity a způsobů, kterými lék ovlivňuje tělo pacienta.

Klasifikace antikoagulancií je poměrně špatná, existují dva hlavní typy: přímá a nepřímá akce. Ale více než pokrývají terapeutické potřeby ve všech klinických případech..

Přímo

Srdcem srážení (proces srážení krve) působí skupina normálních látek za normálních podmínek. Poskytují agregaci tvarovaných buněk, rychlé uzavření rány nebo části cévy zničené pod vlivem mechanického nebo jiného faktoru.

Hlavní sloučeninou tohoto typu je trombin. Přímo působící antikoagulační léčiva ovlivňují jeho aktivitu, zatímco koncentrace složky zůstává na stejné úrovni.

Trombin je stále produkován a detekován během krevního testu. Stává se však nefunkčním, což je základem práce přímých antikoagulancií.

Drogy tohoto typu jsou považovány za zlatý standard v nouzové léčbě. Vzhledem k agresivnímu farmakologickému účinku se však použití této podskupiny léčivých přípravků důrazně nedoporučuje, pokud jde o dlouhé trvání terapeutického kurzu..

Léky se rychle metabolizují, zpracovávají a vylučují. Příznivý účinek netrvá dlouho, vedlejší účinky jsou závažné, až do masivního krvácení.

Proto bez dozoru hematologa nelze takové léky použít..

Nepřímý

Tato podskupina léčiv má složitý mechanismus účinku díky schopnostem aktivních složek, které tvoří léčivo.

Užitečný výsledek se radikálně liší od předchozí skupiny léčivých přípravků..

Nepřímé antikoagulancia ovlivňují trombin, úplně neutralizují sloučeninu a ničí ji. Kromě toho ovlivňují další koagulační faktory, což nepřímo ovlivňuje rychlost agregace vytvořených krevních buněk..

Kromě vlastního zkapalňovacího účinku pomáhají léky tohoto typu normalizovat výživu tkání myokardu, uvolňovat svalstvo cév, také odstraňovat organické soli a obnovovat koncentraci cholesterolu.

Vzhledem k relativně méně agresivnímu užívání lze tyto léky používat dlouhodobě.

Vedlejší účinky jsou také závažné a rizika jejich vývoje při nekontrolovaném používání jsou velká. Je nepřijatelné brát tuto podskupinu samostatně..

O tom, které léky jsou lepší, nelze jednoznačně mluvit. Vše závisí na konkrétním klinickém případě.

Přímé antikoagulancia

Mezi možné indikace pro použití:

  • Trombóza jakékoli lokalizace. Proces zpravidla ovlivňuje velké cévy dolních končetin. Charakteristickým rysem je tvorba sraženin formovaných buněk a protein-fibrin, překrývající lumen struktur.

Normální krevní oběh se mění, je slabý a nedostatečný pro výživu tkání. Antikoagulancia mohou pomoci v počátečních fázích patologického procesu. Pak se neobejdete bez trombolytik.

  • TELA. Onemocnění plic. V praxi specialistů se s ním často setkáváme. Je to doprovázeno rychlým nárůstem tlaku, problémy v práci srdce. Pokud překrytí cévního lumenu není tak velké, stále existuje šance na uzdravení. Přímé antikoagulancia se používají jako pomocné antitrombotické látky.
  • Tromboflebitida. Typická je tvorba sraženin se současným rozvojem zánětlivého procesu na cévách. Je doprovázeno mnohem závažnějším stavem, zotavení se provádí v nemocnici.
  • Angina pectoris. Akutní narušení průtoku krve v srdečních strukturách však stupeň poruchy dosud nedosáhl kritického bodu. Proto nedochází k rozsáhlému odumírání tkání svalového orgánu. Stále existuje šance na uzdravení, a to bez následků.
  • Infarkt myokardu v akutní fázi. Použití antikoagulancií je možné v kterékoli fázi patologického procesu. Největší příznivý účinek je pozorován při podávání v počáteční fázi. Během rehabilitačního období po infarktu myokardu je nutný příjem kvůli vysokému riziku tvorby sraženin.
  • DIC syndrom ve fázi trombotické léze.
  • Autoimunitní poruchy ledvin, stejně jako systémové patologické procesy, jako je lupus erythematodes. Aplikace je možná v jakékoli fázi.
  • Poruchy mikrocirkulace. V rámci preventivních opatření. Použití antikoagulancií je však přípustné pouze u krátkodobých kurzů. Pod dohledem odborníka.
  • Hemoroidy. Jako mast pro vnější použití.

Seznam léků

Topický heparin je klasická forma léčby. Je předepsán pro hematomy v počátečních fázích křečových žil.

Koncentrace účinné látky je minimální, a proto je pravděpodobnost vedlejších účinků při správném použití zanedbatelná.

Seznam přímých antikoagulancií: Heparin, Lyoton, Venolife, Hepatrombin, Heparin mast. Složka je částečně přítomna v masti Troxevasin.

Prostředky pro vnitřní příjem. Používá se k léčbě systémových onemocnění, když není možné omezit lokální expozici.

To zahrnuje dva podtypy drog:

  • Prvními jsou nízkomolekulární hepariny. Seznam názvů léků: Clexane, Clevarin, Fragmin, Fraxiparin, Gemapaksan, Troparin. Poskytují rychlý účinek a jsou relativně silné; ovlivňují kromě trombinu i jiné koagulační faktory, ale v menší míře. Používají se podle indikací, jako nouzový prostředek nebo k léčbě chronických onemocnění.
  • Druhým jsou hepariny s průměrnou molekulovou hmotností. Obecný název - Cybernin.

Seznam antikoagulačních léků je mnohem širší, klíčové na farmaceutickém trhu jsou založeny pouze na pojmenované látce..

Kontraindikace

Typické důvody pro odmítnutí použití:

  • Krvácení jakékoli lokalizace. Nelze se vyhnout intenzifikaci procesu, který se nakonec stane pro pacienta osudným.
  • Osvědčené poruchy srážení. U různých onemocnění, ať už je to trombocytopatie, poruchy produkce speciálních látek podílejících se na agregaci vytvořených buněk.
  • Hemoragická mrtvice. Je doprovázeno destrukcí cévy v oblasti mozku. Při paralelním užívání přímých antikoagulancií se vyvíjí velký hematom, který stlačuje nervovou tkáň. To je cesta k smrti.
  • Aneuryzma. Stěnové výčnělky tepen.
  • Maligní hypertenze. Stabilní rychlý nárůst tlaku na kritické úrovně.
  • Patologie gastrointestinálního traktu. Obzvláště ulcerativní povahy, potenciálně schopné vyvolat krvácení.
  • Nedávno provedené operace. Libovolná lokalizace.
  • Individuální intolerance ke složkám léků. Alergické reakce.

Seznam není úplný. Vyžaduje se vyhodnocení seznamu v anotaci ke konkrétnímu jménu.

Vedlejší efekty

  • Krvácející.
  • Tvorba hematomu.
  • Dyspeptické příznaky.
  • Změna barvy kůže, bledost.
  • Bolest hlavy, slabost. Poruchy nervového systému.
  • Vyrážka. Alergické reakce.

Nepřímá antikoagulancia

Indikace pro použití:

  • Relapsy infarktu myokardu. Opakované epizody akutních poruch oběhu v tkáních srdce. Vyskytují se hlavně u starších pacientů. Užívejte léky opatrně..
  • Chronické srdeční selhání.
  • Trvalá trombóza, zejména hlubokých žil dolních končetin s neúčinným použitím jiných prostředků.
  • Onemocnění plic. V systému se specializovanými léky, primárně trombolytiky. Při jejich kombinování je však třeba postupovat velmi opatrně, protože riziko smrtelného krvácení je vysoké..

Kromě uvedených indikací lze rozlišit také výše popsané báze. S tím rozdílem, že nepřímé antikoagulancia se méně často používají v akutních stavech, jejich jmenování se provádí u chronických onemocnění srdce, cév, hematologických poruch.

Seznam léků

Seznam nepřímých antikoagulancií zahrnuje tři názvy:

  • Warfarin. Je k dispozici ve formě tablet pro orální podání a je předepisován pacientům ve většině případů. Mimo jiné je považován za nejbezpečnější a nejúčinnější. Důležitým plusem je významná závislost na dávkování. Čím vyšší je koncentrace v krvi, tím závažnější je pozitivní účinek.

Současně, jakmile je lék zrušen, negativní jevy, vedlejší účinky rychle zmizí. Díky univerzálnosti a flexibilitě je warfarin nepostradatelný při léčbě většiny patologií.

  • Neodikumarin. V akutních případech je předepsán relativně zřídka. Současně užívání léku vyžaduje systematický příjem, protože pozitivní účinek se neobjevuje okamžitě, ale postupně, jak se aktivní složka hromadí v těle..
  • Acenokumarol. Používá se jako účinný analog pro nesnášenlivost předchozího jména.

Nepřímé léky se používají přísně podle indikací, a to i přes větší bezpečnost a variabilitu pozitivního účinku.

Kontraindikace

Důvody pro odmítnutí použití nepřímých anticagulantů jsou přibližně stejné jako důvody pro přímo působící léky.

Mezi další patří těhotenství a hrozba potratu. Také sklon ke krvácení z dělohy.

Léky ke zkapalnění a změně reologických vlastností by obecně neměly být předepisovány během těhotenství a kojení. Toto je univerzální základ selhání.

Při léčbě poruch u dětí se nedoporučuje používat léčivé přípravky. Protože antikoagulancia mohou zpomalit tvorbu kostí, způsobují hemoragické problémy.

Specifickými kontraindikacemi jsou závažné dysfunkční poruchy jater a ledvin. V tomto případě léky pouze poškodí, zhorší situaci..

Vedlejší efekty

V zásadě existují stejné nežádoucí účinky jako při použití přímých antikoagulancií. Často se tvoří hematomy, vyvíjí se krvácení.

Pacienti se setkávají s dyspeptickými procesy (pálení žáhy, nevolnost, zvracení, průjem, zácpa, střídavé poruchy stolice).

Často se vyskytují alergické reakce typu kožní vyrážky. Méně často jiné, závažnější formy poruchy: Quinckeho edém, anafylaktický šok.

Zvláštní opatrnosti je třeba věnovat pacientům se složitou intolerancí vůči skupině léků. Polyvalentní alergická reakce.

Jmenování antikoagulancií se provádí přísně podle indikací; nejde o prostředky, které lze libovolně použít. Rizika jsou příliš velká, pozitivního opatření nelze dosáhnout tímto způsobem. Stojí za to kontaktovat hematologa.

Nepřímá antikoagulancia: klasifikace, mechanismus účinku, farmakokinetika

Klasifikace

  • deriváty indan-1-3-dionu [fenindion (např. fenylin)];
  • Deriváty 4-hydroxykumarinu (warfarin, acenokumarol).

Mechanismus účinku a farmakologické účinky

  • Snížení tvorby koagulačních faktorů závislých na vitaminu K v játrech: protrombinové (II), VII, IX a X faktory, což vede ke snížení hladiny trombinu - klíčového enzymu srážení krve.
  • Snížení tvorby proteinů antikoagulačního systému: protein C a protein S. Současně dochází ke snížení hladiny přírodního antikoagulačního proteinu C rychleji než ke snížení tvorby srážecích faktorů závislých na vitaminu K. Tento účinek je zvláště výrazný, když se na začátku léčby užívají vysoké dávky antikoagulancií (více než 10 mg warfarinu nebo 8 mg acenokumarolu) a může vést k rozvoji žilní trombózy. Titrace dávky NACG těmto komplikacím předchází.

Farmakokinetika

Existují následující typy lékových interakcí.

Obecné zásady předepisování léků pro seniory se neliší od zásad pro jiné věkové skupiny, je však obvykle nutné užívání léku v nižších dávkách.

Vasopresorové léky se stávají léky volby v situacích, kdy pokusy o zvýšení objemu mrtvice krve použitím léků s pozitivním inotropním účinkem a korekcí objemů tekutin nevedou k udržení adekvátní perfuze orgánů. U rhea se zpravidla používají vazopresory.

Fibrinolytika (aktivátory plazminogenu) se liší svými mechanismy a selektivitou (selektivitou) působení na fibrin. Mechanismem účinku jsou izolovány nepřímé aktivátory plazminogenu (streptokináza) a fibrinolytika, které působí přímo na plazminogen.

Blokátory Β-adrenergních receptorů nebo β-adrenergní blokátory jsou skupinou léků, které mohou reverzibilně blokovat β-adrenergní receptory. V klinické praxi se používají od počátku 60. let 20. století k léčbě ischemické choroby srdeční a poruch srdečního rytmu; později začali používat k léčbě hypertenze a v.

Studuje mechanismus účinku léků a jejich biochemické a fyziologické účinky. Jeho úkolem je popsat &.

Individuální intolerance (alergie, přecitlivělost), hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, arteriální hypotenze, akutní infarkt myokardu zahrnující pankreas, těžká tachykardie nebo bradykardie při akutním infarktu myokardu, nevyřešená hypovolemie, nedávný příjem inhibitorů fosfodiesterázy-5 (jako mini.

Seznam léků - přímá a nepřímá antikoagulancia, ředidla krve

Různá vaskulární onemocnění vedou k tvorbě krevních sraženin. To vede k velmi nebezpečným následkům, například může dojít k infarktu nebo mrtvici. K ředění krve může lékař předepsat léky, které pomáhají snižovat srážení krve. Nazývají se antikoagulancia a používají se k prevenci tvorby krevních sraženin v těle..


Pomáhají blokovat tvorbu fibrinu. Nejčastěji se používají v situacích, kdy je v těle zvýšena srážlivost krve..

Může nastat kvůli problémům, jako jsou:

  • Křečové žíly nebo flebitida;
  • Tromby dolní duté žíly;
  • Sraženiny hemoroidních žil;
  • Mrtvice;
  • Infarkt myokardu;
  • Poranění tepen za přítomnosti aterosklerózy;
  • Tromboembolismus;
  • Šok, trauma nebo sepse mohou také vést ke vzniku krevních sraženin.

Ke zlepšení stavu srážení krve se používají antikoagulancia. Pokud dříve užívali aspirin, nyní lékaři tuto techniku ​​opustili, protože existují mnohem účinnější léky.

Nemoci, při kterých se zvyšuje srážlivost

Akutní žilní trombóza

  • Na pozadí křečových žil dolních končetin, flebitidy, jako pooperační komplikace
  • Trombóza žil hemoroidů
  • Trombóza v systému dolní duté žíly

Akutní arteriální trombóza

  • Plicní embolie (PE)
  • Cévní mozková příhoda
  • Infarkt myokardu
  • Akutní poranění tepen dolních končetin na pozadí aterosklerózy, zánětu, cévního poranění

Syndrom diseminované intravaskulární koagulace na pozadí:

  • trauma
  • šokovat
  • sepse v důsledku uvolnění velkého počtu srážecích faktorů z tkání.

Léčba všech těchto patologií zahrnuje použití antikoagulancií, které se také nazývají antikoagulancia nebo ředidla krve. Jedná se o léky určené ke snížení srážení krve, a tím obnovení její tekutosti (reologické vlastnosti) a snížení rizika opakované trombózy. Antikoagulancia snižují aktivitu tkáně (fibrinogen, krevní destičky) nebo plazmatických koagulačních faktorů. Účinek antikoagulancií může být:

  • přímý - přímé antikoagulancia
  • nepřímý - nepřímé antigoagulanty

Prevence srdečních onemocnění - kromě léčby akutní trombózy se provádí antikoagulační léčba, která jim předchází nestabilní anginou pectoris, různými poruchami srdečního rytmu (konstantní forma fibrilace síní), s chlopňovým srdečním onemocněním, vyhlazující endarteritidou, u pacientů na hemodialýze, po obnovovacích operacích, ne u srdce (například, bypass koronární arterie).

Třetím směrem použití antikoagulancií je stabilizace krevních složek při jejich laboratorním výzkumu nebo jejich příprava pro následnou transfuzi.

Pokud jsou léky předepsány

Před zahájením léčby je velmi obtížné si vybrat - trh nabízí různé léky, od intravenózních injekcí až po perorální antikoagulancia. Navzdory rozmanitosti forem jsou indikace pro použití těchto fondů stejné. Tyto zahrnují:

  • Přítomnost aterosklerotických plaků;
  • Tromboflebitida žil;
  • Akutní a chronická trombóza;
  • Krvácení jakékoli etiologie;
  • Různé léze membrán srdce;
  • Defekty mitrální chlopně;
  • Postižení aorty;
  • Nedostatečnost žilních chlopní a stagnace krve;
  • Tromboembolismus nebo ucpání krevních cév;
  • DIC syndrom;
  • Poruchy srdečního rytmu;
  • Endarteritida a tromboangiitis obliterans.

Uvedená onemocnění přímo nebo nepřímo ovlivňují krev, vytvářejí komplikace ve formě zvýšené koagulace a tvorby krevních sraženin - tento stav vyžaduje vhodnou terapii. Antikoagulancia jsou předepsána nejen k léčbě, ale také k prevenci onemocnění krve a kardiovaskulárního systému.

Indikace pro užívání antikoagulancií

Navzdory vysoké účinnosti mají léky určité kontraindikace:

  • Ulcerózní léze horní části trávicího systému;
  • Vnitřní krvácení;
  • Nemoci slinivky břišní, jater, ledvin a srdce;
  • Nedostatek vitamínů;
  • Zánětlivá onemocnění plic a srdce;
  • Srdeční záchvaty a mrtvice;
  • Trombocytopenická purpura;
  • Mozková aneuryzma;
  • Hemoragická retinopatie;
  • Crohnova nemoc;
  • Různé formy leukémie;
  • Věk nad 65 let;
  • Období nošení dítěte a kojení.


Kontraindikace užívání antikoagulancií
Seznam hlavních nežádoucích účinků při užívání antikoagulancií:

  • Alergická reakce;
  • Kožní léze;
  • Poruchy trávení;
  • Postupné ničení kostní tkáně;
  • Ztráta vlasů.

Ve většině klinických případů se komplikace vyskytnou při předávkování - když denní dávka léku překročí maximální přípustnou hodnotu, což vede ke všem druhům poruch.

Přímé antikoagulancia

Místní hepariny

Vyznačují se nízkou prostupností tkání a slabším účinkem. Používá se k lokální léčbě křečových žil, hemoroidů, resorpce hematomů. Seznam: Heparinová mast, Venolife, Lyoton gel, Venitan, Laventum, Trombless.

  • Heparinová mast
  • Lioton gel
  • Gel bez trombů
  • Lavenum gel

  • Venolife

(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40 g. 400 rbl.

  • Hepatrombin

Heparin + alantoin + dexpanthenol 40 g. 300ME mast 50 rublů, 500Me 40gr. gel 300r.

  • Venitan Forte gal

(heparin + escin) cena 50 gr. 250 rbl.

  • Troxevasin NEO

(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40 gr. 280 rbl.

Intravenózní a subkutánní hepariny

Druhou velkou skupinou přímých antikoagulancií jsou hepariny, jejichž mechanismus účinku je založen na kombinaci inhibice plazmatických a tkáňových koagulačních faktorů. Na jedné straně tato přímá antikoagulancia blokují trombin a inhibují tvorbu fibrinu..

Na druhé straně snižují aktivitu plazmatických koagulačních faktorů (IXa, Xa, XIa, XIIa) a kallikreinu. V přítomnosti antitrombinu III se heparin váže na plazmatické proteiny a neutralizuje koagulační faktory. Hepariny ničí fibrin a inhibují adhezi krevních destiček.

Léky se podávají subkutánně nebo intravenózně (v závislosti na pokynech). Během léčby se jeden lék nemění za jiný (to znamená, že léky nejsou ekvivalentní a nejsou zaměnitelné). Maximální aktivita léku se vyvíjí za 2-4 hodiny a aktivita zůstává během dne.

  • Nízkomolekulární hepariny

Mají menší účinek na trombin, hlavně inhibují koagulační faktor Xa. To zlepšuje snášenlivost a účinnost nízkomolekulárních heparinů. Snižte adhezi krevních destiček méně než antikoagulancia s nízkou molekulovou hmotností. Seznam léků:

  • Fraxiparine

(Vápník nadroparinu) 1 stříkačka 380 rublů.

  • Gemapaxan

(Sodná sůl enoxaparinu) 0,4 ml. 6 ks 1000 rub.

  • Clexane

(Sodná sůl enoxaparinu) 0,4 ml 1 spr. 350 rub., Anfibra, Eniksum

Fragmin

(Deltaparin sodný) 2500 IU 10 ks. 1300 RUB 5000 ME 10 ks 1800 rub.

  • Clevarin
  • Troparin

    Průměrná molekulová hmotnost hepariny

Jedná se o sodné a vápenaté soli heparinu. Heparin, Heparin Ferein 5 amp. 500-600 rublů.

Jak se vybírají hepariny?

  • Pro prevenci trombózy a tromboembolie (včetně pooperačních) jsou preferovány Clivarin, Troparin.
  • K léčbě trombotických komplikací (nestabilní angina pectoris, srdeční infarkt, plicní embolie, trombóza hlubokých žil) - Fraxiparin, Fragmin, Clexan.
  • Pro prevenci tvorby trombů u pacientů na hemodialýze: Fraxiparin, Fragmin.

Cybernin - lék antitrombin III


Ve své činnosti je podobný heparinu: blokuje trombin, sráží faktory IXa až XIIa, plazmin. Během léčby by měla být sledována hladina antitrombnie III v krevní plazmě.

Indikace: Lék se používá k tromboembolickým komplikacím na pozadí vrozeného deficitu antitrombinu III nebo jeho získaného deficitu (na pozadí cirhózy jater se selháním jaterních buněk a těžké žloutenky s diseminovaným syndromem intravaskulární koagulace, u pacientů na hemodialýze s tromboembolismem různého původu). Lék se podává intravenózně. Kontraindikace: Cybernin se nepoužívá v případě nesnášenlivosti u dětí. Používejte opatrně u těhotných žen.

Nežádoucí účinky: Jeho užívání může komplikovat kožní alergie (kopřivka), závratě, dýchací potíže, zimnice, horečka, nepříjemná chuť v ústech, rozmazané vidění, kašel, bolest na hrudi.

Přímo působící antitrombotika

Fungují tak, že přímo blokují trombin (faktor srážení plazmy, který se tvoří z protrombinu aktivovaného tromboplastinem). Prostředky této skupiny fungují podobně jako hirudin vylučovaný pijavicemi a zabraňují srážení krve..

  • Rekombinantní přírodní hirudiny (desirudin, lepirudin) blokují aktivní oblast trombinu a fibrinu.
  • Syntetický hirudin (bivalirudin) má podobný mechanismus účinku..
  • Melagatran a Efegatran provádějí izolovanou kovalentní blokádu aktivní části trombinu.
  • Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Etexipat provádějí izolovanou nekovalentní trombinovou blokádu.

Ximelagatran měl velké naděje na prevenci mrtvice. V experimentech vykazoval slušné výsledky a nebyl nižší než účinnost a biologická dostupnost warfarinu. Shromáždily se však další informace, že léčivo způsobuje vážné poškození jater, zejména při dlouhodobém užívání.


- parenterální antikoagulant přímého působení, selektivně inhibující koagulační faktor Xa. Může být podáván bez kontroly APTT subkutánně ve standardních dávkách s přihlédnutím k tělesné hmotnosti pacienta. Průměrná dávka - 2,5 mg denně.

Lék se vylučuje hlavně ledvinami v nezměněné podobě.

Používá se k prevenci tromboembolických komplikací u pacientů s velkými chirurgickými zákroky na břišní dutině, u dlouhodobě imobilizovaných pacientů nebo u pacientů s artroplastikou. Lék se používá k léčbě akutní hluboké žilní trombózy dolních končetin, PE, akutního koronárního syndromu.

Dalším přímým antikoagulantem je hydrocytart sodný

Používá se výhradně k uchování krve a jejích složek. Je to on, kdo je přidán do zkumavek krví v laboratoři, aby se nesrazila. Vazbou volných iontů vápníku zabraňuje hydrogensitran sodný tvorbě tromboplastinu a přeměně protrombinu na trombin.

Antikoagulační léky - seznam

Přímo působící antikoagulancia se rychle vstřebávají a doba jejich působení není delší než jeden den před opětovným podáním nebo aplikací.

Nepřímá antikoagulancia se hromadí v krvi a vytvářejí kumulativní účinek.

Neměly by být okamžitě zrušeny, protože to může přispět k trombóze. Když se užívají, postupně snižují dávku.

Přímé místní antikoagulancia:

  • Heparinová mast;
  • Lyotonový gel;
  • Hepatrombin;
  • Trombless

Antikoagulancia pro intravenózní nebo intradermální podání:

  • Fraxiparine;
  • Clexane;
  • Fragmin;
  • Clevarin.

Nepřímá antikoagulancia:

  • Girugen;
  • Girulog;
  • Argatroban;
  • Warfarin Nycomed v tab.;
  • Fenylin v tab.

Nepřímá antikoagulancia

Nepřímá antikoagulancia jsou léky, které mají opačný účinek než vitamin K. Buď snižují tvorbu proteinů (proteiny C a S) zapojených do antikoagulačního systému, nebo brání tvorbě protrombinových, VII, IX a X koagulačních faktorů v játrech.

Deriváty indan-1-3dionu jsou reprezentovány fenylinem (fenidionem)

  • Lék je dostupný v tabletách po 0,03 gramu (20 ks. 160 rublů).
  • Droga účinkuje 8-10 hodin od přijetí. Maximální účinek nastane po 24-30 hodinách. Méně než warfarin se hromadí v těle, nezpůsobuje účinek celkové dávky. Menší účinek na kapiláry. Jmenován pod kontrolou PTI.
  • První den je předepsán pro tabletu ve čtyřech dávkách, pro druhou pro tabletu ve třech dávkách, poté tabletu denně (v závislosti na úrovni PTI). Kromě sledování PTI by měly být provedeny testy moči na výskyt červených krvinek..
  • Špatně kombinováno s antihyperglykemickými látkami (Butamid).

Deriváty kumarinu

V přírodě se kumarin ve formě cukrů nachází v mnoha rostlinách (aster, melilot, bizon). V izolované formě se jedná o krystaly, které voní jako čerstvé seno. Jeho derivát (dikumarin) byl izolován v roce 1940 z hnijící sladké jetele a byl poprvé použit k léčbě trombózy.

Tento objev podnítili veterináři, kteří ve 20. letech 20. století zjistili, že krávy v USA a Kanadě pasoucí se na loukách zarostlých jetelem jetelovým začaly umírat na masivní krvácení. Poté byl dikumarin po určitou dobu používán jako jed na krysy a později se začal používat jako antikoagulační lék. Následně byl dikumarin nahrazen z farmaceutických přípravků neodykumarinem a warfarinem..

Seznam léků: Warfarin (Warfarex, Marevan, Warfarin sodný), Neodikumarin (Ethylbiscumacetát), Acenokumarol (Sincumar).

Je třeba si uvědomit, že podávání a výběr dávek warfarinu je přísně zakázán z důvodu vysokého rizika krvácení a mozkových příhod. Pouze lékař, který dokáže správně posoudit klinickou situaci a rizika, může předepsat antikoagulancia a titrovat dávky..

Popis skupiny, mechanismus působení

Antikoagulancia jsou skupina léků, které ředí krev, ovlivňují koagulační systém, mění jeho reologické vlastnosti a usnadňují pohyb krevních buněk a plazmy krevním řečištěm. Léky nemají jinou alternativu, proto jsou navzdory riziku nekontrolovaného krvácení v lékařské praxi široce používány..

Ve své činnosti se antikoagulancia podobají protidoštičkovým látkám, ale mají silnější účinek, proto se nikdy nepoužívají bez přísného dohledu lékaře. Rozdíl mezi drogami obou skupin spočívá v místě aplikace jejich účinku.


Antikoagulancia ovlivňují krevní bílkoviny blokováním transformace protrombinu na trombin, který je příčinou krevních sraženin. Tyto prostředky ve skutečnosti mění viskozitu krve..

  • snížit shlukování krevních destiček;
  • zvýšit propustnost cévní stěny;
  • podporovat vývoj kolaterálů obcházejících vytvářející krevní sraženinu;
  • pracovat jako antispazmodika kvůli antagonismu k adrenalinu;
  • rovnováha metabolismu lipidů.

Antiagregační látky - inaktivují receptory na povrchu krevních destiček. V procesu tvorby krevní sraženiny se aktivují speciální mediátory, které při poškození poškodí buňky všech tkání. Trombocyty na to reagují zasláním chemikálií, které podporují srážení. Antiagregační látky inhibují tento proces.

Přečtěte si také: antiagregační látky - jaké jsou, seznam léků

Antikoagulační léky jsou předepsány jako profylaxe nebo léčba. Problémy s profylaxí jsou nejdůležitější pro lidi, kteří mají v průběhu života geneticky založenou nebo získanou tendenci k tvorbě trombů. Jakékoli vaskulární poranění vyžaduje zastavení krvácení, aby nedošlo k abnormální ztrátě krve. Za normálních okolností je problém řešen lokální vaskulární trombózou..

Pokud však v těle existují (vznikají) podmínky pro rozvoj periferní trombózy dolních končetin, situace hrozí oddělením krevní sraženiny od stěn cév při normální chůzi a ostrých pohybech. Aby se zabránilo tomuto vývoji událostí, jsou předepsány antikoagulancia. Pokud tak neučiníte, může se výsledná krevní sraženina dostat do plicních tepen a způsobit smrt kvůli PE nebo chronické plicní hypertenzi, která vyžaduje trvalou korekci..

Druhou variantou trombózy je venózní obstrukce s lézemi chlopní, která vede k posttrombotickému syndromu. K léčbě této patologie jsou také zapotřebí antikoagulancia. Nouzový vývoj událostí vyžaduje infuzi přímých antikoagulancií (Heparin, Hirudin).

Chronická onemocnění naznačují jmenování antitrombotických léků, které blokují tvorbu trombinu v játrech: Dikumarin, Warfarin, Pelentan, Fenilin, Sinkumar.

Vysoká viskozita krve může způsobit tvorbu trombů v koronárních tepnách na pozadí aterosklerózy, způsobit ischemii myokardu, nekrózu kardiocytů a infarkt. Proto jsou všem pacientům s kardiovaskulární patologií jako celoživotní prevence předepisována nepřímá antikoagulancia. Nouzové situace se řeší přímo působícími léky na JIP.

Antikoagulancia se vyrábějí ve formě tablet, mastí, roztoků pro intravenózní a intramuskulární podání.


Nedávno se v lékařské praxi objevila nová generace tabletovaných antikoagulancií Pradaxa (od 600 rublů), Eliquis (od 800 rublů), které jsou považovány za alternativu k chirurgickému zákroku při fibrilaci síní..

Nejoblíbenějším nepřímým antikoagulantem je dnes Vafarin

Léková akce a indikace k použití


Warfarin je dostupný v 2,5, 3 a 5 mg tabletách pod různými obchodními názvy. Pokud začnete užívat pilulky, začnou působit po 36-72 hodinách a maximální terapeutický účinek se dostaví za 5-7 dní od začátku léčby. Pokud je lék zrušen, pak se normální fungování systému srážení krve vrátí po 5 dnech. Všechny typické případy trombózy a tromboembolismu se často stávají indikací pro jmenování warfarinu..

Dávkování

Lék se užívá jednou denně ve stejnou dobu. Začněte 2 tabletami denně (denní dávka 5 mg). Úprava dávky se provádí 2-5 dní po sledování indexů srážlivosti (INR). Udržovací dávky se udržují v rozmezí 1-3 tablet (2,5-7,5 mg) denně. Doba trvání léku závisí na typu patologie. Takže s fibrilací síní, srdečními vadami se lék doporučuje pro neustálé užívání, PE vyžaduje léčbu po dobu šesti měsíců (pokud k ní došlo spontánně nebo její příčina byla odstraněna chirurgickým zákrokem) nebo se provádí po celý život (pokud k ní dojde na pozadí tromboflebitidy žil dolních končetin).

Vedlejší efekty

Mezi vedlejší účinky warfarinu patří krvácení, nevolnost a zvracení, průjem, bolesti břicha, kožní reakce (kopřivka, svědění kůže, ekzém, nekróza, vaskulitida, nefritida, urolitiáza, vypadávání vlasů).

Kontraindikace

Warfarin by se neměl kategoricky používat při akutním krvácení, syndromu diseminované intravaskulární koagulace, závažném onemocnění jater nebo ledvin s kreatininem vyšším než 140 μmol na litr, trombocytopenii u osob s predispozicí ke krvácení (peptický vřed, těžké rány, bakteriální endokarditida, varixy jícnu, arteriální aneuryzma), v prvních 12 a posledních 4 týdnech těhotenství. Lék se také nedoporučuje pro poruchy absorpce glukózy a galaktózy s nedostatkem laktázy. Warfarin není indikován a má vrozený nedostatek proteinů S a C v krevní plazmě.

Současný příjem potravy:

Existuje celý seznam potravin, které je třeba při léčbě warfarinem konzumovat opatrně nebo je zcela vyloučit, protože zvyšují krvácení a zvyšují riziko krvácení. Jedná se o česnek, šalvěj a chinin v tonikách, papája, avokádo, cibule, zelí, brokolice a růžičková kapusta, okurkové slupky, hlávkový salát a řeřicha, kiwi, máta, špenát, petržel, hrášek, sója, řeřicha, tuřín, olivový olej, hrášek, koriandr, pistácie, čekanka. Alkohol také zvyšuje riziko krvácení..

Třezalka tečkovaná naopak snižuje účinnost léku a neměla by se používat současně s ním..

Léky, které jsou kontraindikovány spolu s warfarinem

NSAID (kromě inhibitorů COX-2), klopidogrel, aspirin, dipyridamol, vysoké dávky penicilinů, cimetidin, chloramfenikol.

Léky, které zvyšují účinky warfarinu

Allopurinol, digoxin, amiodaron, chinidin, disopyramid, disulfiram, amitriptylin, sertralin, heparin, bezafibrát, klofibrát, fenofibrát, vitamíny A a E, glukagon, glibenklamid, Gingo Bilboa, Eflustoflust, Efrekflust Cimetidin, indomethacin, kodein, metolazon, piroxikam. Parksetin, Proguanil, Omeprazol, Simvastatin, Propafenon, Sulindac, Sulfapyrazon, Testosteron, Danazol, Tamoxifen, Fluoxetin, Troglitazon, Fenylbutazon, Flucanazol, Itrakonazol, Levamisolokov, Loksibonatzin Tetracykliny, cefuroxim, klarithromycin, chloramfenikol, sulfamethoxazol.

Kontraindikace

Existuje poměrně málo kontraindikací pro použití antikoagulancií, proto se poraďte se svým lékařem o vhodnosti užívání finančních prostředků.

Nelze použít s:

  • ICD;
  • Peptický vřed;
  • Parenchymální onemocnění jater a ledvin;
  • Septická endokarditida;
  • Zvýšená vaskulární propustnost;
  • Se zvýšeným tlakem s infarktem myokardu;
  • Onkologická onemocnění;
  • Leukémie;
  • Akutní srdeční aneuryzma;
  • Alergická onemocnění;
  • Hemoragická diatéza;
  • Fibroidy;
  • Těhotenství.

S opatrností během menstruace u žen. Nedoporučuje se kojícím matkám.

Co je INR a proč by měl být určen

INR (International Normalized Ratio) je indikátor srážení krve, který je studován před předepsáním warfarinu a jako kontrola účinnosti léčby, jakož i pro úpravu dávek a hodnocení rizik léčebných komplikací. Jedná se o derivát protrombinového času (během kterého se sráží krev), stejně jako PTI (protrombinový index), který je obvykle 95-105%.

  • INR je poměr protrombinového času pacienta ke standardnímu protrombinovému času. Čím vyšší INR, tím horší srážení krve.
  • Kurz INR 0,85 - 1,25. Během léčby warfarinem musíte dosáhnout INR 2-3

INR se kontroluje před podáním warfarinu, poté 2-5 dní. Výběr dávky léku a stabilizace INR v rámci cílových hodnot trvá v průměru až 10 dní (2–3). Další kontrola se provádí jednou za 2-4 týdny.

  • Pokud je INR menší než 2, dávka warfarinu je nedostatečná, zvyšuje se o 2,5 mg (1 tableta týdně), přičemž se INR sleduje každý týden, dokud nejsou indikátory 2-3.
  • Pokud je INR více než 3, pak se dávka léku sníží (1 tableta 2, 5 mg týdně). Kontrola INR se provádí jeden týden po snížení dávky.
  • Pokud je INR 3,51-4,5, dávka se sníží o 1 tabletu. INR je monitorován po 3 dnech.
  • Pokud je INR 4,51-6, dávka se sníží o 1 tabletu s kontrolou INR každý druhý den.
  • Pokud je INR vyšší než 6, warfarin se zruší.

Antikoagulancia jsou obecně léky s mnoha nástrahami. Mezi hlavní patří rizika spontánního krvácení (včetně latentního) a mozkové katastrofy, které mohou vést k úmrtí. V tomto ohledu by antikoagulační léky měly být užívány pouze podle pokynů a pod dohledem lékaře, s přihlédnutím ke všem okolnostem onemocnění, rizikům v pacientovi a laboratorním kontrolním údajům, které musí být pečlivé a pravidelné.

Nová generace

Novější perorální antikoagulancia jsou: Rivoraxoban a Elivix. Při jejich použití nemusíte dodržovat dietu a sledovat ukazatele srážení krve.

  1. Rivoraxoban - zpomaluje zastavení procesu tvorby trombu inhibicí protrombinového aktivátoru. Rivoraxoban se zcela vstřebává, účinkuje dvě hodiny po požití.
  2. Elivix je léčivo s přímým účinkem, které inhibuje aktivitu trombinu a dalších koagulačních faktorů.

Nová perorální antikoagulancia jsou předepsána pro akutní trombotickou okluzi, aby se zabránilo tromboembolismu po operaci.

Léky snižují pravděpodobnost krvácení, nejsou toxické pro játra a ve vzácných případech způsobují dyspepsii. Drogy jsou oficiálně registrovány v Rusku.

Aby se zabránilo tvorbě patologických krevních sraženin, aby se zabránilo tromboembolickému syndromu, odborníci předepisují antikoagulancia po diagnostice vaskulární patologie. Při výběru léku se berou v úvahu farmakokinetické vlastnosti a závažnost onemocnění..

V poslední době se vědci snažili vyvinout nové léky s lepší účinností, jejichž působení bude směřovat přímo k blokování nezbytných enzymů způsobujících onemocnění. Důležitým cílem je tvorba léků s minimem vedlejších účinků, jejichž léčba může být prováděna nezávisle u dospělých i dětí..

V poslední době si nová perorální antikoagulancia - tabletované formy - získala velkou popularitu. Mezi tyto léky patří:

  • Apixaban;
  • Dabigatran;
  • Rivaroxaban;
  • Edoxaban.

Léky jsou přímá antikoagulancia - ovlivňují krevní destičky a jejich enzymy. Nepřímé léky nebyly v současné době vyvinuty.


Antikoagulancia nejnovější generace

Novinka v používání antikoagulancií

Titrace (postupný výběr dávek) warfarinu pro udržovací terapii probíhá ve dvou fázích: skutečný výběr dávky a dlouhodobá léčba udržovacími dávkami. Dnes jsou všichni pacienti, v závislosti na citlivosti na léčivo, rozděleni do tří skupin..

  • Vysoce citlivý na warfarin. Rychle (během několika dní) od začátku užívání léku dosáhnou terapeutických cílových hodnot INR. Další pokusy o zvýšení dávky vedou k vysokému riziku krvácení.
  • Jedinci s normální citlivostí dosáhnou cílových hodnot INR v průměru po týdnu od začátku léčby.
  • Pacienti se sníženou citlivostí na warfarin, ani při vysokých dávkách, neposkytují adekvátní odpověď INR po dobu dvou až tří týdnů.

Tyto vlastnosti biologické dostupnosti warfarinu u různých pacientů mohou vyžadovat pečlivější (časté) laboratorní monitorování INR během léčebného období, které by pacienty spojovalo s laboratořemi. Pacient si může zachovat relativní svobodu pohybu a života zakoupením jednoduchého Coaguchekova přístroje, který funguje podobně jako glukometr s použitím testovacích proužků. Je pravda, že cena samotného zařízení je asi 30 000 rublů a spotřební materiál (sada testovacích proužků) bude stát šest až sedm tisíc.

Nová generace antikoagulancií, která úspěšně nahrazuje warfarin v mnoha situacích (kardiologie, prevence a léčba hluboké žilní trombózy končetin, PE, v terapii a prevenci cévních mozkových příhod), umožňuje dnes se vymanit z problému kontroly INR..

Mluvíme o třech hlavních drogách: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) a Dabigatran (Pradaxa).

První dva z nich dnes úspěšně nahrazují parenterální antikoagulancia v kombinaci s warfarinem v situacích s nízkým rizikem PE.


Rivaroxaban (tablety 10, 15, 20 mg)

Vykazuje nejnižší možné riziko krvácení, je pro tuto skupinu komplikací bezpečnější ve srovnání s kombinací warfarinu a enoxaparinu. Účinek terapie se rychle projeví; kontrola INR není nutná. Při léčbě plicní embolie nebo hluboké žilní trombózy dolních končetin je předepsáno 15 mg léku po dobu 3 týdnů dvakrát denně. Poté přejdou na udržovací dávku 20 mg jednou denně po dobu 3-6-12 měsíců.

Apixaban


Ve stejné situaci přichází Apixaban v dávkách 10 mg dvakrát denně po dobu jednoho týdne, následuje vysazení 5 mg dvakrát denně po celý život. Drogy jsou slibné z hlediska ambulantní léčby nízkorizikové plicní embolie, které se v současnosti léčí ambulantně.

Tyto léky jsou kontraindikovány pro:

  • pokračující krvácení,
  • u těhotných žen,
  • konečné selhání ledvin,
  • závažné jaterní patologie.

Dabigatran

Nemůže nahradit parenterální antikoagulancia a předepisuje se po jejich léčbě dávkou 150 mg dvakrát denně (110 mg dvakrát u osob starších 80 let nebo užívajících verapamil). Při léčbě ischemických cévních mozkových příhod je nejbezpečnější Apixaban, který je předepsán pro malou cévní mozkovou příhodu po dobu 3–5 dní, průměrně 6 dní (po CT mozku), s těžkou po 12 dnech.

Je zajímavé používat tyto látky v prevenci PE u pacientů s artroplastikou kyčelního a kolenního kloubu. Antikoagulační léčba by měla průměrně začít 1-4 hodiny po operaci.

  • V případě použití rivaroxabanu se používá 35 dní na operaci kyčle a 14 dní na protetiku kolen.
  • Dabigatran 35, respektive 10 dní.

V kardiologické praxi lze na pozadí fibrilace síní provést prevenci cévní mozkové příhody namísto warfarinu kterýmkoli z těchto léků. Dabigatran (110 mg dvakrát denně) a Apixaban (5 mg dvakrát denně) jsou současně účinnější než warfarin a riziko jejich krvácení je při jejich užívání nižší. Jak Dabigatran, Apixaban, tak Rivaroxaban ve srovnání s warfarinem poskytují v těchto situacích nižší statistiku komplikací, jako je hemoragická cévní mozková příhoda. Rivaroxaban k prevenci ischemické cévní mozkové příhody za přítomnosti fibrilace síní v dávkách 20 mg jednou denně nemá oproti warfarinu žádné výhody.

Za přítomnosti mechanických náhrad srdečních chlopní a mitrální stenózy je přechod z warfarinu na nová antikoagulancia nevhodný..

Literatura

  1. Karpov Yu.A. Apiksaban: nové možnosti prevence komplikací u pacientů s fibrilací síní // Atmosféra. Kardiologické novinky. - 2013. - Ne. 4.
  2. Vorobyova N.M., Panchenko E.P. Apiksaban: nové možnosti v léčbě žilních tromboembolických komplikací // Atmosféra. Kardiologické novinky. - 2019. - Ne. 2.
  3. Gilyarov M.Yu., Konstantinova E.V. Perorální antikoagulancia při léčbě venózních tromboembolických komplikací: zaměření na apixaban // Medical Council. - 2019. - Ne. 7.
  4. Raval A. N. a kol. Léčba pacientů užívajících perorální antikoagulancia proti antagonistům nevitaminů K v akutní péči a v periprocedurálním prostředí: vědecké prohlášení Američana
  5. Heart Association // Circulation. - 2019.
  6. Sarah S. Farmakologie a terapeutické použití dabigatran-etexilátu // The Journal of Clinical Pharmacology. - 2013.
  7. Cannon C. P. a kol. Duální antitrombotická léčba dabigatranem po PCI při fibrilaci síní // New England Journal of Medicine. - 2019.

Vyšší lékařské vzdělání. 30 let praxe v praktické medicíně. Více o autorovi

Všechny články autora

Jak přejít z jednoho antikoagulancia na druhé

Rivoraxoban, Apixaban, Dabigatran se objevují pod pojmem nová antikoagulancia..

  • Pokud je nutné přejít z warfarinu na jedno z nových antikoagulancií, warfarin se zruší a bude udržována perioda, dokud INR nebude menší než 2. Po dosažení této hodnoty je předepsáno jedno z nových antikoagulancií.
  • Pokud potřebujete nahradit nový antikoagulant warfarinem, pak se jednoduše přidá k novému antikoagulantu, dokud nedosáhnete INR 2-3. INR by měl být monitorován před dalším podáním nového antikoagulancia s opakovanou kontrolou jeden den po poslední dávce nového antikoagulancia.
  • Pokud dojde k přechodu z parenterálních forem antikoagulancií na nové, první se zruší najednou a další se podá další den..

Antikoagulancia (co to je, zvláštnosti jejich použití jsou popsány níže) jsou rozděleny do skupin:

  • fyziologické - jsou neustále produkovány tělem a vstupují do krevního řečiště;
  • patologické - pokud jsou detekovány v plazmě, mohou prokázat přítomnost jakékoli patologie.

První skupina se dělí na:

  • primární (jejich syntéza probíhá neustále);
  • sekundární (vznikající po rozpadu faktorů průtoku krve rozpuštěním fibrinu v něm).

Jak kompenzovat chybný příjem

Pacienti (zejména starší lidé) často dělají chyby v dávkovacím režimu léku nebo jednoduše zapomínají, zda je vůbec užívali. Aby nedošlo k extrémním situacím krvácení nebo prudkému zvýšení rizika trombózy, existují určitá pravidla pro nápravu chyb při užívání antikoagulancií nové generace.

  • Pokud dojde k vynechání pilulky, nelze v žádném případě užít dvojnásobnou dávku. Pokud se lék užívá dvakrát denně (Pradaxa, Eliquis), lze vynechanou pilulku užít do 6 hodin po zmeškání času. U společnosti Xarelto lze totéž provést do 12 hodin. Pokud to není možné, měla by být dávka přeskočena a další by měla být užita podle plánu..
  • Pokud pacient omylem užil dvojnásobnou dávku léku dvakrát denně (Pradaxa, Eliquis), měl by být vynechán další příjem léku podle plánu. Pokud byla pro Xarelto konzumována dvojnásobná dávka, není nutné projít průchodem, vezměte si drogu jako obvykle.
  • Pokud si pacient nepamatuje, zda užil pilulku, pak pro Pradaxu a Eliquis není nutná další dávka, další dávka léku by měla být pouze 12 hodin po předchozí. U přípravku Xarelto by měla být pilulka užívána, další by měla být užívána po 24 hodinách.

Úleva z předávkování

Nejběžnější komplikací je otrava, která může být způsobena porušením dávky drogy nebo v důsledku jejího užívání s alkoholem.

V této situaci je nutné neprodleně přijmout následující opatření:

  • Zavolejte sanitku;
  • Dejte pacientovi polohu na zádech;
  • Pokud je předávkování způsobeno užitím tablet, okamžitě vypláchněte žaludek vypitím velkého množství vody a vyvolajte umělé zvracení.

Lékař vyšetří pacienta a v případě potřeby dodá kapátku fyziologický roztok nebo vitamin K, což má opačný účinek. Pokud je stav pacienta vážný, bude nutná hospitalizace a transfuze krevní plazmy.

Antikoagulancia jsou vynikající léky používané k léčbě většiny krevních a kardiovaskulárních onemocnění. Léky mohou působit přímo potlačením aktivity krevních destiček nebo nepřímo játry. Během jejich používání stojí za to být opatrní - dodržujte dávkování, nekombinujte léčbu s alkoholem a neprovádějte během těhotenství nebo během kojení. Pokud se objeví známky otravy, vyhledejte svého lékaře..

Problém s krvácením

Stejně jako u warfarinu se u nových antikoagulancií může vyvinout krvácení různé závažnosti. Pokud je krvácení slabé, antikoagulant bude muset být zrušen. V případě mírné závažnosti kape navíc erytromy, koncentrát krevních destiček nebo čerstvě zmrazená plazma. Život ohrožující krvácení vyžaduje koncentrát protrombinového komplexu nebo chirurgickou léčbu.

Neexistují žádná specifická antidota pro warfarin (ani Vikasol, ani Etamsilat nejsou vhodné).

K dnešnímu dni je antidotum Idarucizumab registrováno a používáno pro Dabigatran v Evropě. V Ruské federaci je její registrace plánována na rok 2019. Nejčastěji se lék používá v nouzových situacích (například při život ohrožujícím krvácení nebo při nouzové chirurgické chirurgické pomoci).

Co jsou antikoagulancia, jak fungují

Antikoagulancia jsou léky, které ředí plazmu. Pomáhají předcházet tvorbě trombotických uzlin, minimalizují výskyt infarktu, cévní mozkové příhody i tvorby žilních a arteriálních blokád..

Je třeba poznamenat, že dříve vytvořené krevní sraženiny nepodléhají resorpci pomocí těchto léků..

Léky jsou dobře snášeny a podporují zdraví lidí, kteří mají umělé srdeční chlopně nebo mají nepravidelný srdeční rytmus. Pokud měl pacient infarkt nebo jiné onemocnění srdce (kardiomyopatie), předepisují se také antikoagulancia.

Akce těchto fondů je zaměřena na snížení schopnosti srážení krve (koagulace), konkrétně pod jejich vlivem klesá pravděpodobnost výskytu sraženin, které mohou blokovat průchody vaskulárních spojení. V důsledku léčby je riziko infarktu nebo cévní mozkové příhody minimalizováno.

Předoperační příprava

Všechny hlavní chirurgické zákroky vyžadují přechod pacienta z warfarinu nebo nových antikoagulancií na parenterální nízkomolekulární hepariny.

Může však být pacientovi poskytnut menší chirurgický zákrok bez změny antikoagulační terapie. Zejména u warfarinu nebo nových antikoagulancií mohou být pacienti léčeni:

  • zubní lékaři (při odstraňování 1-3 zubů, instalaci implantátu, periodontální chirurgii, otevírání abscesů ústní dutiny),
  • oftalmologové (odstranění katarakty, operace glaukomu).
  • Nevyžaduje změnu antikoagulační a diagnostické endoskopie.

Sabuk Tatyana Leonidovna hygienička, epidemiologička

Antiagregační látky

Antiagregační látky jsou farmakologické látky, které snižují srážení krve inhibicí adheze krevních destiček. Jejich hlavním účelem je zvýšit účinnost antikoagulancií a společně s nimi zabránit procesu tvorby trombů. Antiagregační látky mají také účinky proti dnu, vazodilatátorům a spazmolyticky. Významným představitelem této skupiny je „kyselina acetylsalicylová“ nebo „aspirin“.

Seznam nejpopulárnějších protidoštičkových látek:

  • „Aspirin“ je dosud nejúčinnější protidoštičkové činidlo, vyráběné ve formě tablet a určené k perorálnímu podání. Inhibuje agregaci krevních destiček, indukuje vazodilataci a zabraňuje tvorbě krevních sraženin.
  • Tiklopidin je antiagregační látka, která inhibuje adhezi krevních destiček, zlepšuje mikrocirkulaci a prodlužuje dobu krvácení. Lék je předepsán k prevenci trombózy a k léčbě ischemické choroby srdeční, srdečního infarktu a cerebrovaskulárních onemocnění.
  • „Tirofiban“ je léčivý přípravek, který zabraňuje agregaci krevních destiček, což vede k tvorbě trombů. Droga se obvykle používá ve spojení s „heparinem“.
  • "Dipyridamol" rozšiřuje koronární cévy, urychluje koronární průtok krve, zlepšuje přísun kyslíku do myokardu, reologické vlastnosti krve a mozkové cirkulace, snižuje krevní tlak.

Indikace pro přijetí

Antikoagulancia jsou předepsána, pokud existuje riziko trombózy a pokud:

  • došlo k srdečnímu selhání;
  • existují uměle implantované srdeční chlopně;
  • existuje aneuryzma chronického stadia;
  • nalezena temenní trombóza v oblasti srdce;
  • došlo k rozsáhlému infarktu myokardu.

V některých případech jsou léky předepisovány jako prevence a léčba:

  • tromboflebitida nohou;
  • křečové žíly (křečové žíly);
  • tromboembolismus, ke kterému dochází po porodu;
  • nucené ležení po operaci.

Účinnost farmakoterapie

Použité metody léčby účinně ovlivňují stav pacienta a vracejí ho do normálu, ale neodstraňují příčiny záchvatů. Existují 2 hlavní oblasti:

  • Obnova sinusového rytmu. Tuto metodu je vhodné použít k léčbě vzácných projevů arytmie, při absenci patologických změn v myokardu a standardní velikosti srdečních komor..
  • Kompenzace arytmické práce síní kontrolou kontrakce komor. Tato technika se používá k úpravě rytmu na normosystolickou formu. Používá se pro pravidelné záchvaty arytmií, sekundárních změn srdečního svalu a zvětšených síní.

Léky na onemocnění kardiovaskulárního systému, zejména MA, mohou být předepsány pouze lékařem. Samoléčba fibrilace síní může poškodit zdraví a dokonce vést k smrti.

Zvláštnost užívání těchto léků

Mělo by být předepsáno s opatrností starším pacientům, s významnou odchylkou hmotnosti od normy, se zhoršenou funkcí ledvin, onemocněními spojenými s nesprávnou funkcí oběhového systému.

Jednou z vlastností mnoha novějších antikoagulancií je jejich rychlá odezva a rychlý poločas. To naznačuje, že při dodržování režimu užívání pilulek musíte být velmi opatrní. Protože i přeskočení jedné pilulky může vést ke komplikacím.

Pro krvácení, ke kterému dochází v důsledku léčby některými antikoagulancii, existuje specifická léčba.

Například při krvácení způsobeném rivaroxabanem je pacientovi předepsán protrombinový koncentrát nebo čerstvá zmrazená plazma. V případě ztráty krve způsobené dabigatranem, hemodialýzou, rekombinantní FVIIa.

Recenze

Marina, 29 let, mám od dětství poruchy srážení krve. O antikoagulancích jako o farmakologické skupině jsem nic nevěděl. Lékař doporučil užívat tabletu Aspirinu každé ráno. V tomto postupu tedy pokračuji již několik let. Vzhledem k tomu, že neexistují žádné zdravotní problémy, myslím, že tento lék funguje. Levné a veselé.

Alexandra, 37 let Ze seznamu jsem si vybral lék Rivaroxaban pro sebe. Droga je nová, ale účinná - poskytuje účinnou prevenci trombózy. V naší rodině se takové onemocnění dědí po ženské linii, takže jsem se předem obával o veřejně dostupná preventivní opatření. Droga je levná, žádné stížnosti.

Victoria, 32 let Už několik let mám křečové žíly. Žíly nejen způsobovaly silný komplex méněcennosti, ale také pravidelně ublížily. Lék Lioton gel ze seznamu přímých antikoagulancií mi pomohl. Tento lék funguje rychle, navíc zmírňuje zvýšenou únavu končetin po pracovním dni.

Valentina, 41 let Ze seznamu drog mohu pochválit Warfarin, který rychle a přesně působí na zdravotní problém. Před rokem mi lékař diagnostikoval mikrokrok a pro mě to bylo zcela nečekané - zjevně trpěla na nohou. Okamžitě předepsali tento lék pro rychlou rehabilitaci. Droga pomohla, nežádoucí účinky se neobjevily, i když byly ohroženy.

Našli jste v textu chybu? Vyberte jej, stiskněte Ctrl + Enter a my vše opravíme!

Nízkomolekulární hepariny

Nízkomolekulární hepariny mají zvýšenou biologickou dostupnost a antitrombotický účinek. V procesu jejich použití je možné riziko vzniku hemoroidních komplikací. Složky léčiv mají tendenci se rychle vstřebávat a vylučovat po dlouhou dobu..

Léky v této podskupině zcela vylučují faktory přispívající k abnormální srážlivosti krve.

Zvyšují syntézu trombinu a vážně neovlivňují kapacitu cévních stěn. Léky pomáhají zlepšovat reologické vlastnosti průtoku krve a mají také pozitivní vliv na zásobování všech orgánů krví, což vede ke stabilnímu stavu jejich funkce..

Nízkomolekulární heparinové léky jsou:

názevCharakteristický
„Fragmin“K dispozici jako čirý nebo slabě nažloutlý roztok. Lék by neměl být podáván intramuskulárně. Přípravek je předepisován ve zvýšených dávkách pro oblast chirurgického zákroku, zejména u pacientů s rizikem krvácení.
"Clevarin"Přímý antikoagulant, který ovlivňuje srážení krve. Tento lék působí jako neutralizátor funkcí srážení krve, je předepsán pro tromboembolismus (prevence, léčba).
"Kleksan"Protizánětlivý lék a antitrombotikum. Než začnete užívat tento lék, je nutné vyloučit z užívání všechny léky, které ovlivňují hemostázu..
FraxiparineKapalný roztok, antitrombotický a antikoagulační účinek. V místě vpichu se mohou objevit hematomy a zhutněné hrbolky, které po několika dnech samy zmizí. Pokud na začátku léčby budete užívat velké dávky léku, může se objevit krvácení, ale po tomto účinku zmizí.
„Wessel Douai F“Přípravek s přírodním složením se získává ze střevní sliznice zvířat. Nástroj pomáhá potlačit faktory ovlivňující srážení krve. Složky léčiva podporují syntézu prostaglandinů. Blokují vývoj dříve vytvořeného trombu a jsou předepsány k eliminaci procesů tvorby trombu.

Historie objevů

Historie antikoagulancií sahá do počátku dvacátého století. V padesátých letech minulého století vstoupil do světa medicíny lék schopný ředění krve s účinnou látkou kumarin.
Prvním patentovaným antikoagulantem byl Warfarin (WARFARIN) a byl určen výhradně pro návnady potkanů, protože lék byl považován za extrémně toxický pro člověka.

Zvyšující se frekvence neúspěšných pokusů o sebevraždu Warfarinem nicméně přiměla vědce změnit názor na jeho nebezpečí pro člověka..

V roce 1955 byl tedy warfarin předepisován pacientům s infarktem myokardu. Warfarin dodnes patří mezi nejoblíbenější antikoagulancia naší doby..

Inhibitory trombinu

Hlavním představitelem této skupiny je „Grudin“. Jeho složení obsahuje bílkovinu extrahovanou ze slin pijavice (lékařské). Je to přímý inhibitor trombinu.

„Girudin“ má analogy („Girugen“, „Girulog“). Přispívají k ochraně života pacientů trpících srdečními patologiemi. Tyto léky mají ve srovnání se skupinou s heparinem mnoho výhod. Fondy mají dlouhodobý účinek.

Výrobci začínají vyrábět orální formy. Omezené použití těchto prostředků může být způsobeno pouze cenovou kategorií.

Lepirudin (rekombinantní léčivo) blokuje trombin a je profylakticky předepsán pro trombózu. Lék je přímým inhibitorem trombinu, blokuje ho. Lék je předepsán k prevenci infarktu myokardu nebo k prevenci srdečních operací v důsledku anginy pectoris.

Oligopeptidy

Antikoagulancia (jaké jsou a jak ovlivňují tělo, můžete zjistit níže) ze skupiny oligopeptidů ovlivňují aktivitu trombinu. Jsou silnými inhibitory, které zabraňují tvorbě krevních sraženin. Aktivní složky léčivých přípravků se znovu spojují s faktory srážení krve, které mění uspořádání jejich atomů.

Některé léky ze skupiny:

  1. "Hirudin".
  2. "Efegatran".
  3. "Inogatran".
  4. „Tromstop“.
  5. "Hirudin".

Tyto prostředky se používají k prevenci:

  • infarkty;
  • křečové žíly;
  • tromboembolismus;
  • opětovné uzavření po plastice cévních stěn.

Přírodní

Mohou být fyziologické a patologické. Fyziologické antikoagulancia jsou obvykle přítomny v plazmě. U některých onemocnění se v krvi objevují patologické příznaky.

Fyziologické antikoagulancia jsou klasifikovány jako primární a sekundární. Primární jsou syntetizovány tělem nezávisle a jsou neustále v krvi. Sekundární jsou tvořeny štěpením koagulačních faktorů během tvorby fibrinu a jeho rozpouštění.

Primární přírodní antikoagulancia

Obvykle jsou rozděleny do skupin:

  1. Antitromboplasty.
  2. Antitrombin.
  3. Inhibitory procesu samovolného sestavování fibrinu.

S poklesem hladiny primárních fyziologických antikoagulancií v krvi existuje riziko trombózy..

Tato skupina látek zahrnuje:

  • Heparin. Jedná se o polysacharid syntetizovaný v žírných buňkách. Nachází se ve významném množství v plicích a játrech. Ve velkých dávkách zabraňuje procesu srážení krve ve všech fázích, potlačuje řadu funkcí krevních destiček.
  • Antitrombin III. Je syntetizován v játrech a patří k alfa-glykoproteinům. Snižuje aktivitu trombinu a některých aktivovaných faktorů srážení krve, ale neovlivňuje neaktivované faktory. Antikoagulační aktivita plazmy je 75% zajištěna antitrombinem III.
  • Protein C. Je syntetizován buňkami jaterního parenchymu a je neaktivní v krvi. Snížen na aktivitu trombinem.
  • Protein S. Syntetizovaný buňkami endotelu a jaterního parenchymu (hepatocyty), závisí na vitaminu K.
  • Alfa-makroglobulin.
  • Antitromboplasty.
  • Kontaktujte inhibitor.
  • Inhibitor lipidů.
  • Inhibitor komplementu-I.

Sekundární fyziologická antikoagulancia

Doporučujeme také přečíst: Léky na ředění krve

Jak již bylo zmíněno, vytvářejí se v procesu srážení krve a rozpouštění fibrinových sraženin během štěpení některých koagulačních faktorů, které v důsledku degradace ztrácejí své koagulační vlastnosti a získávají antikoagulační vlastnosti. Tyto zahrnují:

  • Antitrombin I..
  • Antitrombin IX.
  • Metafaktory XIa a Va.
  • Febrinopeptidy.
  • Auto-II antikoagulant.
  • Antitromboplasty.
  • PDF - produkty vytvořené během štěpení (degradace) fibrinu působením plazminu.

Patologická antikoagulancia

U některých onemocnění se mohou v krvi tvořit a hromadit specifické protilátky, které zabraňují srážení krve. Mohou být produkovány proti jakýmkoli koagulačním faktorům, ale nejčastěji se tvoří inhibitory faktorů VIII a IX. U některých autoimunitních onemocnění se v krvi objevují patologické proteiny, které mají antitrombinový účinek nebo potlačují koagulační faktory II, V, Xa.

Více o patologickém lupusovém antikoagulantu se dočtete v tomto článku..

Protidestičková léčba předávkování

  1. Nemá smysl čistit nebo umýt žaludek několik hodin po užití léků..
  2. Pacientovi je podáno aktivní uhlí pro absorpci ve střevě.
  3. V případě předávkování "Warfarinem" nebo jeho analogy je uvnitř předepsán "Cholestyramin".
  4. Pacient je umístěn v antitraumatickém prostředí, aby se zabránilo vzniku nových hematomů a krvácení.
  5. Při významné ztrátě krve se provádí transfuze krevních buněk nebo plazmy, někdy plné krve. Erytrocytová hmota, kryoprecipitát, protrombinový komplex jsou účinné při použití.
  6. Předepsaný přípravek „Fitomenadion“, přípravky na bázi vitaminu K..
  7. Pokud není nutné předepisovat antiagregační léčbu, pak je lék "Fitomenadion" předepsán jako léčba, nikoli jako první pomoc.

Pokud se stav pacienta vrátil do normálu, ale potřebuje pokračovat v užívání nepřímých antikoagulancií, je nutné dočasně nahradit „Warfarin“ léky heparinové řady.

Vedlejší efekty

Mezi vedlejšími účinky užívání antikoagulancií lze rozlišit následující:

  • Dyspeptické poruchy.
  • Intoxikace těla.
  • Alergické reakce,
  • Tkáňová nekróza.
  • Kožní vyrážky a svědění.
  • Poruchy ledvin.
  • Osteoporóza.
  • Plešatost.

Nejpůsobivější komplikací antikoagulační léčby je krvácení do vnitřních orgánů: úst, nosohltanu, střev, žaludku, kloubů a svalů. V moči může být krev. Aby se předešlo těmto komplikacím, je nutné sledovat krevní obraz pacienta užívajícího antikoagulancia a obecně sledovat jeho stav..

Speciální funkce

Liší se od přímých antikoagulancií v tom, že výsledek těchto léků se dostaví po nějaké době - ​​protože se účinná látka hromadí v tkáních. Doba platnosti je však mnohem delší..

Rychlost, síla nárazu a úroveň kumulace se u jednotlivých produktů liší. Používá se výhradně orální cestou. Parenterální podávání léku je přísně zakázáno..

Doporučuje se přerušit léčbu ne okamžitě, ale pomalým tempem, snížením dávky a prodloužením časového intervalu mezi dávkami (až na jednu dávku denně nebo každých 48 hodin). Náhlé vysazení může vést k náhlému zvýšení plazmatického protrombinu, což vyvolá trombózu.

Předávkování nebo příliš dlouhodobé užívání může způsobit krvácení a bude spojeno jak se snížením koagulační schopnosti krve, tak se zvýšením propustnosti kapilární stěny. Zřídka se v tomto případě tvoří krvácení z ústní a nosohltanové dutiny, gastrointestinálního traktu, do svalových vláken a kloubní dutiny, zatímco je možný výskyt krve v moči makro- nebo mikrohematurie. Aby se zabránilo vzniku těchto komplikací, měli byste během léčby pečlivě sledovat stav pacienta a ukazatele hemokoagulace. Každých 48-72 hodin, a někdy i častěji, se doporučuje sledovat protrombinový čas a analyzovat přítomnost erytrocytů v moči (to je jeden z prvních indikátorů předávkování léky). Pro účely úplného pozorování je kromě hladiny protrombinu nutné vyhodnotit další ukazatele: toleranci vůči heparinu, dobu rekalcifikace, protrombinový index, plazmatický fibrinogen, koncentraci protrombinu pomocí dvoustupňové metody. Nedoporučuje se používat souběžně léky salicylátové skupiny, protože tyto vyvolávají zvýšení hladiny volného antikoagulancia v plazmě.

Zástupci této skupiny jsou neodykumarin, acenokumarol, fenindion a warfarin..

  1. Neodikumarin a jeho analogy. Vyznačuje se rychlou absorpcí, poločasem v rozmezí 2,5 hodiny, vylučovaným z těla močí jako metabolické produkty. Výsledek se objeví po 2-3 hodinách po podání, maximum v krvi - po 12-30 hodinách a trvá 48 hodin po zrušení léku. Používá se samostatně nebo v kombinaci s heparinem.
  2. Acenokumarol. Dobrá absorpce v zažívacím traktu. Charakteristická je kumulativní akce. Maximální výsledek je zaznamenán po 24-48 hodinách od začátku léčby. Po ukončení příjmu je rychlost protrombinu detekována po 2–3 dnech.
  3. Fenindion (fenilin). Pokles koagulace krve je pozorován po 8–10 hodinách, maximum - po 24 hodinách. Charakteristicky výrazný kumulativní účinek.
  4. Warfarin. Absorbován úplně v zažívacím traktu. Poločas je 40 hodin. Antikoagulační účinek nastává za 72–120 hodin a trvá 3–5 dní. po ukončení léčby.

Přírodní ředidla na krev

Pro prevenci trombózy bylin s účinkem na ředění krve se používají příznivci léčby alternativními metodami. Seznam takových rostlin je poměrně dlouhý:

  • Kaštan;
  • vrbová kůra;
  • moruše;
  • sladký jetel;
  • pelyněk;
  • luční:
  • Červený jetel;
  • kořen lékořice;
  • vyhýbání se pivoňce;
  • čekanka a další.

Před ošetřením bylinami je vhodné poradit se s lékařem: ne všechny rostliny mohou být užitečné.


Červený jetel se používá v lidovém léčitelství ke zlepšení průtoku krve

Dopad

Neantikoagulační léky, jako je citrát sodný, salicylát sodný, kyselina acetylsalicylová, také snižují srážlivost krve.

Když pacienti v seznamu doporučení vidí nepochopitelné názvy, chtějí rychle zjistit, co jsou antikoagulancia a na co jsou předepisováni. Termín antikoagulancia, seznam léků v této skupině je rozsáhlý, je obvyklé označovat léky, které působící na lidské tělo dramaticky inhibují proces srážení krve.

V důsledku jejich působení se lékařům podaří zabránit tvorbě krevních sraženin (krevních sraženin). Léky se používají k prevenci komplikací v různých situacích. Je třeba poznamenat, že lékaři předepisují antikoagulancia také pro profylaktické účely, aby se snížilo riziko tvorby trombů..

Mechanismus účinku antikoagulancií je odlišný, proto jsou obvykle rozděleny do dvou velkých skupin:

  1. Přímé antikoagulancia. Tyto látky rychle působí na systém srážení krve tím, že inhibují proces tvorby fibrinu. Léky v této skupině zahrnují středně a nízkomolekulární hepariny, hydrocitrát sodný. Mechanismus účinku standardního heparinu je spojen s inhibicí aktivity trombinu a inaktivací hemostatických faktorů.
  2. Nepřímá antikoagulancia - často se označují jako antagonisté vitaminu K. Tyto léky mají dlouhodobý účinek. Účinek jejich použití se projevuje v průběhu času, proto se často používají při poruchách systému srážení krve. Díky své chemické struktuře mohou být nepřímými antikoagulancii deriváty indandionu nebo 4-hydroxykumarinu. Mechanismus jejich působení je spojen s inhibicí syntézy v játrech koagulačních faktorů II (protrombin), VII (prokonvertin), IX (vánoční faktor) a X (Stewartův výkonový faktor) v játrech.

Přímé antikoagulancia se používají, když je naléhavě nutné normalizovat srážení krve. V rámci prevence a léčby trombózy se lékaři uchylují k pomoci nepřímých antikoagulancií.

Antitrombotická léčba má řadu indikací:

  • stav po operaci srdce a cév;
  • infarkt myokardu;
  • plicní embolie;
  • aneuryzma levé komory;
  • fibrilace síní;
  • tromboflebitida povrchových žil končetin;
  • tromboangiitis obliterans, endarteritida.

Stejně jako všechny léky mají antikoagulancia řadu kontraindikací, nejsou vždy používány. Je zakázáno užívat léky v této skupině u pacientů s následujícími poruchami:

  • onemocnění trávicího traktu (žaludeční vřed);
  • onemocnění jater (chronická hepatitida, srdeční fibróza jater);
  • urolitiázová nemoc;
  • selhání ledvin;
  • trombocytopenická purpura;
  • kavernózní plicní tuberkulóza.

Při použití perorálních antikoagulancií se pacienti často potýkají s výskytem nežádoucích účinků. Mezi nejběžnější:

  • alergie;
  • bolest hlavy;
  • astenie;
  • zvýšená tělesná teplota;
  • narušení ledvin;
  • nevolnost, bolest břicha;
  • porušení chuti, zvracení;
  • průjem;
  • svědění, kožní vyrážka.

První antikoagulant byl získán ve 20. století ve Spojených státech, kdy byla objevena nová choroba krav, která vyvolala silné krvácení. Když byla zjištěna příčina patologického stavu, ukázalo se, že jetel kontaminovaný plísní, která je v krmivu, působí na organismus zvířat. Z této suroviny byl syntetizován první lék protidoštičkové nepřímé akce - "Dikumarol".

K dnešnímu dni je seznam fondů, které jsou analogické, více než sto jmen. Všechny tyto léky jsou nepřímé antikoagulancia. Mechanismus účinku skupiny léčiv je založen na inhibici účinku vitaminu K..

Na tomto vitaminu závisí faktory srážlivosti. Nepřímé antikoagulancia zabraňují aktivaci koagulačních proteinů a na vitaminech závislých kofaktorů. Nekontrolované užívání těchto léků je zakázáno, protože se zvyšuje riziko hemoragických komplikací.

Existují dvě hlavní skupiny, do kterých jsou rozdělena všechna nepřímá antikoagulancia. Klasifikace finančních prostředků je založena na účinné látce, která je součástí léků. Rozlišovat:

  • deriváty kumarinu;
  • produkty založené na indandionu.

Po provedení velkého počtu studií vědci zjistili, že prostředky založené na této účinné látce by se v terapii neměly používat. Léky měly významný počet vedlejších účinků ve formě alergických reakcí. Účinnost dopadu na antikoagulační systém rovněž neprokázala stabilní výsledky..

Tato skupina léků zahrnuje léky: „Fenindion“, „Diphenindion“, „Anisindion“. Bylo rozhodnuto zastavit hlavní výběr u druhé skupiny antiagregačních látek az indandionových derivátů se v současné době používá pouze fenilin.

Droga má nízkou cenu a je k dispozici ve formě tablet. Funguje to 10 hodin a je velmi důležité udržovat požadovanou dobu léčby. Účinek nastává pouze 24 hodin po první dávce. Využití finančních prostředků probíhá pod monitorováním stavu pacienta pomocí laboratorních krevních parametrů (koagulogram, obecné testy, biochemie).

Schéma aplikace "Fenilinu":

  1. První den - 1 tableta 4krát.
  2. Druhý den - 1 tableta třikrát.
  3. Zbytek času terapie - 1 tableta denně.

Lék se nedoporučuje užívat současně s léky, které snižují hladinu glukózy v těle..

Případy předávkování touto skupinou drog jsou poměrně vzácné. To se může stát, pokud malé dítě drogu najde doma a ochutná ji. Koncentrace látky je obvykle nízká, takže příjem jedné pilulky není strašný. V případě zvláštního nebo neúmyslného použití velkých dávek látky se může objevit koagulopatie a krvácení.

Klinika předávkování nemá specifické příznaky, takže je docela těžké uhodnout, že bylo přijato velké množství drogy. Příznaky projevů jsou podobné různým chorobám a patologickým stavům těla. Pacient má:

  • snadná tvorba modřin na kůži;
  • výskyt krve v moči nebo výkalech;
  • děložní krvácení;
  • hematomy na krku;
  • intrakraniální krvácení.

Předchozí mrtvice, pokročilý věk, anamnéza gastrointestinálního krvácení a nízký hematokrit jsou doprovodné faktory, které mohou snížit prahovou hodnotu pro koncentraci léčiva.

Naši odborníci

Křečové žíly na obličeji